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体内过程1、吸收不同部位注药后血药浓度:肋间>骶管>硬膜外>臂丛>蛛网膜下腔>皮下浸润同一部位注药其吸收率与该部位的血流灌注有关剂量、注药部位血管收缩药影响血药浓度分布02局麻药的分布取决于药物的理化性质和各组织器官的血流量03时效长、脂溶性高三室模式01时效短的局麻药二室模式04酰胺类局麻药肝微粒酶、酰胺酶分解肾酯类局麻药假性胆碱酯酶水解原形排出3、生物转化与排泄作用于传入神经系统的药物一、传入神经概述二、局麻药作用特点及作用机理三、局麻方法四、常用局麻药神经系统中枢神经系统传入神经传出神经运动神经植物性神经交感神经副交感神经(感觉神经)一、传入神经概述传入(感觉)01感受器02肌肉03副交感04交感05中枢06运动07脏器08神经冲动的传导途径21作用于外周神经系统的药物就是指作用于传入、传出神经,使传入、传出神经的功能加强或抑制,从而达到治疗目的的一类药物。包括:作用于传出神经的药物作用于传入神经的药物(局部麻醉药)3二、局麻药作用特点及作用机理局部麻醉药简称为局麻药,指在治疗量(低浓度)时,能暂时地、可逆性地阻断神经的冲动和传导,在意识清醒的条件下,使局部的痛觉和感觉消失的药物。传入(感觉)感受器肌肉副交感交感中枢运动脏器局麻药作用点局麻药的麻醉作用与神经纤维的粗细、分布的深浅及有无髓鞘等有关。局麻药对细的神经纤维比粗的神经纤维起效快。感觉神经纤维最细,多分布在表面,大多数无髓鞘,故容易被麻醉。运动神经(传出神经)纤维较粗,且分布在深层,只有在较高药物浓度下才能被波及影响到运动神经功能。局麻药作用特点感觉的恢复则以相反顺序进行。运动神经02痛觉冷觉温觉触觉压觉局麻药作用下各种感觉消失的先后顺序是:01安静状态:神经冲动的产生和传导有赖于神经细胞膜对离子通透性的一系列变化。在没有冲动的时候,钙离子与细胞膜上的磷脂蛋白结合,阻止钠离子内流。局麻药作用机理疼痛的产生:当神经受到刺激兴奋时,钙离子离开结合点,钠离子通道开放,钠离子大量内流,钠离子带有正电,产生动作电位,使电位升高,从而产生神经冲动与传导。局麻药作用:01局麻药通过其解离型与钙离子竞争,牢固占据神经细胞膜上Na+通道的钙离子结合点,引起通道的关闭,阻滞神经冲动的传导,产生麻醉作用。02当神经兴奋到达时,局麻药不能脱离结合点,因而阻碍了钠离子内流,动作电位不能产生(即膜稳定作用),神经传导受阻,产生局部麻醉作用。局麻药在体内以两种形式存在,而两种形式存在受pH的影响。局麻药的吸收作用02局麻药所需要的作用是局部作用,不希望药物吸收,如果局麻药从给药部位吸收进入血循环,称吸收作用。吸收作用可引起全身反应,这实际上是局麻药的不良反应。011)、抑制中枢神经系统药量小:镇静、眩晕、意识模糊药量大:抑制中枢抑制性神经元,中枢兴奋神志错乱、肌肉震颤、抽搐、惊厥。药量加大:同时抑制中枢抑制和兴奋性神经元转入昏迷,呼吸麻痹,导致死亡。局麻药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶扩散,抑制减弱所致。禁用中枢抑制性药物。苯二氮唑卓类:加强边缘系统GABA能神经元的抑制作用,对抗局麻药中毒性惊厥强于巴比妥类。2)、抑制心血管系统主要是血管扩张和心脏抑制心脏抑制:抑制心收缩性、传导性、自律性,血压
骤降和死亡。扩张外周血管:扩张小动脉。吸收增多,易引起毒
副反应。小剂量的局麻药也可能引起死亡,原因可能与局麻药抑制心脏正常起搏点引起室颤等有关。开始时的血压上升及心率加快是中枢兴奋的结果,以后表现为心率减慢、血压下降、传导阻滞直至心搏停止。心肌对局麻药耐受性较高,中毒后常见呼吸先停止,故宜采用人工呼吸抢救。舒张平滑肌:消化道、血管、呼吸道。临床:荨麻疹、支气管痉挛、血压下降。蛛网膜下腔麻醉和硬脊膜外麻醉:影响自主神经系统,平滑肌张力增加。结合血浆蛋白,引发变态反应。直接刺激肥大细胞,引发过敏样反应。4)、过敏反应3)、平滑肌蛛网膜下腔麻醉硬膜外腔麻醉浸润麻醉020405传导麻醉表面麻醉封闭疗法030601三、局部麻醉的方法*适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道等
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