制药工艺学：紫杉醇生产工艺.pptVIP

以48为起始反应物，通过加人适合的保护基团等反应可得到构象非常合适的线型化合物49、50，再通过进行环化得到立体化学非常明确的含有B环的化合物51、52，然后通过Mi—chael加成得到化合物53，再通过分子内的完成C环与B环的构建(化合物54)。通过在化合物54上C一1引入烯丙基和分子内的完成了ABC环的结构(化合物55、56、57)，再通过溴代入臭氧化等反应引入D环。最后再完成侧链的加入，从而最终得到了目标产物紫杉醇(1)(图9)。开链化合物醇醛缩合醇醛缩合Pinacol反应醇醛缩合Mi—chael加成解决办法（三）化学合成全合成1994年获得成功现有六种途径半合成以10-DABⅢ和BaccatinⅢ作为半合成原料获得紫杉醇新方法用10-DAT缺点：合成过程相对复杂（11步化学转化和7步分离）缺点：1、合成过程烦琐复杂，几十步2、费用高，化学试剂昂贵3、总收率太低（2%）优点：1、原料枝叶含量丰富、提取相对容易，充分利用再生资源2、产率高3、最具实用价值可以工业化生产