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Top-HDAC-IN-3-生命科学试剂-MCE.pdf

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Hotline:400-820-3792

Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

Top/HDAC-IN-3

Cat.No.:HY-159966

CASNo.:3059615-90-3

分⼦式:C₂₄H₂₅N₃O₅

分⼦量:435.47

作⽤靶点:Topoisomerase;HDAC;ReactiveOxygenSpecies;Apoptosis

作⽤通路:CellCycle/DNADamage;Epigenetics;

Immunology/Inflammation;MetabolicEnzyme/Protease;NF-κ

B;Apoptosis

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性Top/HDAC-IN-3(Compound31)是⼀种具有⼝服活性的Topoisomerase和HDAC的双重抑制剂。Top/HDAC-

IN-3通过增加活性氧(ROS)⽔平,导致DNA损伤,从⽽抑制癌细胞的克隆形成和迁移,诱导癌细胞凋亡(

Apoptosis)和细胞周期阻滞。Top/HDAC-IN-3在NSCLC模型中展现出显著的抗肿瘤作⽤,抗肿瘤效率(TGI=

77.5%,100mg/kg)优于HDAC抑制剂SAHA(HY-10221)以及SAHA(HY-10221)与拓扑异构酶抑制剂伊⽴替

康(HY-16562)的联合处理效果。

REFERENCES

[1].WangB,etal.Indolo[3,2-c]isoquinolineHydroxamicAcidDerivativesasNovelOrallyTopoisomerase-HistoneDeacetylaseDual

InhibitorsforNSCLCTherapy.JMedChem.2024Oct23.

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