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胆碱酯酶抑制剂
•目录
1胆碱酯酶抑制药的分类
2易逆性胆碱酯酶抑制剂
3难逆性胆碱酯酶抑制剂
4
一、胆碱酯酶抑制药的分类
•胆
碱
酯
酶
抑Ach释放到间隙后，被间隙内的乙
制
酰胆碱酯酶(AchE)所水解成乙酸和
药
胆碱。
每一分子的AchE1min内可水解
105分子Ach。
本类药物可抑制AchE,使突触间隙
ACh增多,产生M样作用和N样作用
•胆
碱
酯
酶
抑Ach
制Ach
药
Ach
醋酸
乙酰基
胆碱
100000个/min
•胆
碱
酯
酶
抑抑制剂
制
药
乙酰基Ach
Ach
胆碱
AchAch
•胆
碱
酯
酶
抑易逆性抗胆碱酯酶药：与AChE结合
制可逆，作用较温和，新斯的明等。
药
的抗胆碱酯酶药
分难逆性抗胆碱酯酶药：与AChE以共
类
价键结合，酶难复活，作用强而持久，
产生毒性作用，有机磷酸酯类。
二、易逆性胆碱酯酶抑制药
新
斯
的
【体内过程】
明
1.季铵类化合物，不易透过血-脑屏障及角膜。
2.口服吸收差，皮下或肌内注射后15min起效，维持2~4h。
新斯的明
•新
斯
的
明
对症治疗，一般口服，严重或
紧急情况皮下或肌内注射。
•新
斯
的
明2.术后腹气胀和尿潴留兴奋胃肠道平滑肌及膀胱逼尿肌，促进排便和排尿。
3.阵发性室上性心动过速通过M样作用使心室频率减慢。
4.非除极化肌松药过量中毒的解救
•新
斯
的
明【不良反应】
1.副作用：腹痛、腹泻、流涎、出汗、心动过缓等。
2.胆碱能危象(cholinergiccrisis)：过量用药，Ach堆积，骨骼肌持久除极化，
阻断冲动正常传递，加重肌无力，严重出现呼吸麻痹。
•新
斯
的
明
•毒
扁
豆
碱
n从非洲毒扁豆种子中提出的生物碱，现已人工合成。
特点：
1.叔胺类化合物，易透过角膜及血-脑屏障。
2.对M、N受体选择性差，很少全身用药。
•毒
扁
豆
碱3.主局部用于青光眼，起效快（5min）、强、持久（1~2d），与毛果芸香碱
交替使用。
注意：①作用强，睫状肌明显收缩，可引起眼痛、头痛；②局部刺激性强，
不易耐受，不作常规治疗；③滴眼时压迫内眦。
4.中枢作用，小剂量兴奋，大剂量抑制。
•毒扁豆碱
家兔
双眼去除动眼神经后，左眼滴毛果芸香碱，右眼滴毒扁豆碱，
你认为哪只眼的瞳孔会缩小？
•毒扁
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