作用于中枢神经系统的药物（药理学课件）.pptx

;具备守护群众生命安全的意识，主动学习精湛技术，践行医者精神。

掌握苯二氮?类药物的作用，临床应用、主要不良反应和注意事项，熟悉巴比妥类的作用特点。

能够正确指导基层群众应用镇静催眠药，并具有正确处理其不良反应的能力。;;患者，女，35岁，无明显诱因近2月间断性入睡困难，夜里易醒，一夜醒来4～6次，多梦甚至做恶梦，自觉“晚上像没睡似的”。白天精神不振、头昏脑胀、困倦、疲乏无力、烦躁、情绪失调、注意力不集中和记忆力差。

诊断：失眠症。

药物治疗：艾司唑仑3mg睡前口服。;;艾司唑仑属于哪一类药物？;睡眠的生理意义;睡眠的时相;对CNS具有抑制作用的药物，小剂量引起安静或嗜睡状态，大剂量引起类似生理性睡眠的催眠作用。用于正常人暂时性或老年人间断性失眠。

分类：苯二氮?类、巴比妥类及其他类。其中，苯二氮?类即使大剂量也不易引起麻醉和死亡，安全性好于传统的镇静催眠药，是目前临床最常用的抗焦虑及镇静催眠药。;这类药物有何作用，使用时应注意什么？;一、苯二氮?类（BZ）;分类：

1.长效类（t1/2：24-72h）:地西泮、氟西泮、氯氮?等。

2.中效类（t1/2：10-20h）：氯硝西泮、劳拉西泮、艾司唑仑、阿普唑仑等。

3.短效类（t1/2：3-8h）：三唑仑、奥沙西泮等。;体内过程：;药理作用及临床应用：;2.镇静催眠作用：作用于中脑网状系统。

（1）镇静作用：快而确实，可引起暂时性记忆缺失，用于麻醉前给药，缓解患者恐惧情绪，减少不良刺激的记忆。

（2）催眠作用：明显缩短入睡潜伏期，减少觉醒次数。主要延长NREMS第2期，明显缩短慢波睡眠期（减少夜惊和夜游症），而对REMS影响不明显。用于失眠症的治疗及夜间恐惧、夜游症等。;*优点：安全范围大、反跳现象轻、不影响肝药酶，已取代了巴比妥类。

3.抗惊厥、抗癫痫作用：临床上用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。地西泮静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药，氯硝西泮和硝西泮可用于癫痫小发作。此作用通过阻止癫痫病灶异常放电向周围组织扩散而实现。;4.中枢肌肉松弛作用：有较强的肌肉??弛作用，可缓解动物的去大脑僵直，或人类大脑损伤所致的肌肉僵直，但是不能达到外科手术的要求，也不会产生麻醉状态。用于治疗脑血管意外、脊髓损伤等中枢神经病变引起的僵直，也可缓解腰肌劳损等引起的肌肉痉挛。

5.其他：麻醉、电复律、内镜检查前给药。;作用机制：;不良反应：;*注：急性过量中毒的解救：用BZ类竞争性拮抗药氟马西尼（flumazenil）。

用法：i.v.0.3mg，如60s内未苏醒，可重复注射，直至总量达2mg。;这种药物能否用其他同类药物替代？

;二、巴比妥类（barbiturates）;分类（根据时效）：;药理作用和临床应用：

1.镇静催眠：

（1）镇静作用：用小剂量，长、中效药可作为

麻醉前给药。

（2）催眠作用：中剂量可产生，明显缩短

REMS，久服停药后易引起反跳性REMS延

长，引起多梦、睡眠障碍，终致成瘾。现已被

BZ类药物取代。;2.抗惊厥和抗癫痫：

常用于小儿高热、破伤风、子痫等引起的惊厥，苯巴比妥临床用于癫痫大发作和癫痫持续状态的治疗。

3.麻醉作用：

超短效巴比妥类（硫喷妥钠等）为静脉麻醉剂，用于小手术或内镜检查。;不良反应：;3.急性中毒：口服大剂量（5-10倍催眠剂量）或注射过快引起，表现：昏迷、呼吸抑制、血压下降、反射消失，呼吸深度抑制是其中毒致死的主要原因。

4.过敏反应：少数人出现荨麻疹、血管神经性水肿、剥脱性皮炎等。;急性中毒的解救：;两类镇静催眠药的比较;水合氯醛（chloralhydrate）：15分钟起效，维持6-8h。不缩短REM，醒后无后遗效应。可用于顽固性失眠或其他镇静催眠药效果不好的患者。大剂量抗惊厥，可用于小儿高烧惊厥、子痫、破伤风等。安全范围小，对胃有刺激性，大剂量对心、肝、肾等脏器均有损害，戒断症状严重。;甲丙氨酯（meprobamate，眠尔通）、格鲁米特、甲喹酮也有镇静催眠作用，但易成瘾，已少用。

丁螺环酮（buspirone）:新型抗焦虑药，抗焦虑作用强，无镇静、肌松和抗惊厥作用。为5-HT1A受体部分激动药，通过抑制5-HT递质系统发挥抗焦虑作用。无明显生理依赖性和成瘾性。

;佐匹克隆（zopiclone，唑比酮，忆梦返）:新型快速催眠药，能缩短睡眠潜伏期，减少觉醒次数，提高睡眠质量。适用于各种类型失眠症。

唑吡坦（zolpidem，思诺思）：新型镇静催眠药，选择