抗癫痫药简单介绍.ppt

Antiepilepticsdrugs抗癫痫药抗癫痫药AntiepilepticdrugsEpilepsy反复突然发作性的CNS疾病，主要表现为短暂运动、感觉或精神异常。一般在发作时伴有EEG异常。发病机制:可能是脑中的局部病灶内的神经元同时爆发式放电，并向周围扩散所致。强直----阵挛发作（大发作）失神发作（小发作）癫痫持续状态全身性发作：01单纯部分性发作（局限性发作）复杂部分性发作（精神运动性发作）部分性发作∶02一、癫痫的分型于病灶周围正常神经组织，防止异常放电扩散。作用方式：直接抑制病灶神经元过度放电或作用01阻滞离子通道：Na+、Ca2+、K+增强GABA介导的抑制性突触传递功能机制：02二、抗癫痫药物的作用机制三、常用抗癫痫药PART1苯妥英钠（phenytoinsodium，大仑丁）【作用及用途】1．抗癫痫：大发作首选，部分性发作次之，小发作无效。机制：膜稳定减少Na+、Ca2+内流；高浓度可间接增强GABA的作用。2．治疗中枢性疼痛综合征：三叉神经痛、舌咽神经痛3．抗心律失常苯妥英钠（phenytoinsodium）1．局部刺激：胃肠紊乱，静脉炎，牙龈增生。2．神经系统反应：20μg/ml共济失调；40μg/ml精神错乱;50μg/ml昏迷。3．过敏反应4．慢性毒性反应：齿龈增生；巨幼红细胞性贫血；低钙血症。5．其他：致畸、心律失常【不良反应】【体内过程及用药注意】1．口服吸收不规则，生效慢。2.血浆蛋白结合率90％。3.是肝药酶诱导剂。4．药物消除速率与血药浓度密切相关。10μg/ml一级动力学消除t1/220h10μg/ml零级动力学消除t1/260h苯妥英钠（phenytoinsodium）丙戊酸钠（sodiumvalproate）【药理作用】广谱抗癫痫药【机制】(1)抑制Na+通道；(2)增强脑内GABA功能。丙戊酸钠+-脱羧酶转氨酶谷氨酸GABA琥珀酸半醛【不良反应】肝损害。抗癫痫：大发作首选，部分性发作次之，小发作无效。机制：阻滞Na+通道，抑制病灶及周围神经元放电。治疗躁狂症【作用与用途】治疗中枢性疼痛综合征（三叉神经痛、舌咽神经痛）卡马西平（carbamazepine，酰胺咪嗪）卡马西平（carbamazepine，酰胺咪嗪）【作用与用途】共济失调，头昏眩晕等。皮疹，偶有再生障碍性贫血。【体内过程】口服吸收好。经肝代谢为有活性的环氧化物。是肝药酶诱导剂。苯巴比妥（phenobarital,luminal,鲁米拿)01【抗癫痫作用】主要用于大发作，及癫痫持续状态，也可用于单纯性发作、精神运动性发作的治疗。用于小发作以外的各型癫痫。02【作用机制】增强脑内由GABAA受体介导的Cl-内流，抑制Na+内流和K+外流，降低病灶及其周围神经元的兴奋性。03【不良反应】嗜睡、眩晕、共济失调等。偶发巨幼红细胞贫血。0401在体内代谢为苯巴比妥和PEMA（苯乙基丙二酰胺）。02对部分性发作和大发作疗效好。扑米酮（primidone,扑痫酮）【药理作用】只对小发作有效，首选。01【作用机制】选择性抑制丘脑神经元T型Ca2+通道。02【不良反应】嗜睡、眩晕、食欲不振等。偶见再生障碍性贫血。03乙琥胺（ethosuximide)01氯硝西泮、氯巴占：对小发作、肌阵地西泮：癫痫持续状态首选02硝西泮：用于肌阵挛发作、婴儿痉挛。挛发作和不典型小发作疗效好。苯二氮卓类药物作用机理用途拉莫三嗪阻滞Na+通道部分性发作加巴喷丁难治性部分发作托吡酯增强GAB