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β受体阻滞剂
与抗心律失常作用江西省人民医院心血管内科洪浪
心血管领域使用最广泛的药物冠心病高血压病慢性稳定性心衰心律失常
唯一降低死亡危险的抗心律失常药
CAST=CardiacArrhythmiaSuppressionTrialKennedyHL,etal.AmJCardiol1994，74：674-680
?受体阻滞剂的分类按照阻滞受体类型非选择性β受体阻断药：如普萘洛尔等。选择性β1受体阻断药：阿替洛尔、美托洛尔和比索洛尔等按照内在拟交感活性按照药物动力学特征脂溶性：有首过效应，生物利用度低，半衰期短。水溶性：半衰期较长平衡代谢性：比索洛尔脂溶性，低首过效应，生物利用度高，半衰期长卡维地洛强首过效应，生物利用度低亲脂性/心脏选择性/无ISA的药物才有好的效益
相对b1 内在 脂溶 选择性 拟交感作用 性 阿替洛尔比索洛尔+++低卡维地洛高美托洛尔中普萘洛尔高常用受体阻滞剂的药理特点
β受体阻滞剂抗心律失常机制广泛的离子通道作用中枢性抗心律失常效应β受体阻滞作用（交感神经分布及兴奋水平）抑制各种起搏细胞的快速发放或折返活动。抑制QTc间期延长的作用,减少心肌复极离散。中枢神经系统中,脂溶性β受体阻滞剂的抗室颤作用
治疗心律失常的独特的机制广泛的离子通道作用(+)(+)其他作用G蛋白cAMP(+)K+Ca2+β－ARCa2+Na+β－AR激动剂儿茶酚胺蛋白激酶ANa+内流↑K+外流↑Ca++内流↑类似III类药类似I类药类似IV类药广谱抗心律失常药
VagusnervesSympatheticnerves中枢性抗心律失常作用亲脂性药物进入血脑屏障有此作用。抗室颤作用相对强。同时有可能引起中枢神经系统症状（嗜睡）亲脂性?受体阻滞剂心率减慢电稳定?受体阻滞剂治疗心律失常的机制
?受体阻滞作用与心脏不同部位肾上腺素能受体分布有关交感神经末梢分布丰富的窦房结、房室结作用明显对心房肌、心室肌的影响较小?受体阻滞剂治疗心律失常的机制
对窦房结的作用抑制4相自动除极，降低自律性，减慢心率。不仅影响自律性而且影响变时性对病态窦房结作用比正常窦房结的作用更明显对窦速、窦房折返性心动过速治疗作用好?受体阻滞剂对不同心肌组织的电生理作用
对房室结的作用明显延长房室结不应期，减慢传导房室结参与的心动过速疗效较好AVNRTAVRT（顺向型）房速、房扑、房颤引发的快速心室率?受体阻滞剂对不同心肌组织的电生理作用
?受体阻滞剂对不同心肌组织的电生理作用
浦肯野氏纤维影响较小，对QT间期大多延长，但使QTc缩短旁路前向和逆向传导的不应期和传导时间不影响
一般性快速心律失常临床状况推荐证据水平类别窦性心动过速ⅠC不适当窦速ⅠC室上性快速心律失常指南中华心血管病杂志2005,33(1)2-15
室上性心律失常临床状况推荐证据类别水平局灶性房速急性期治疗血流动力学稳定的复律
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