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药剂学总结归纳

第一节绪论

一、概述

1.药剂学的概念与任务

概念：基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制与合理应用

基本任务（宗旨）：安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂

具体任务（研究内容）：新技术、新辅料、新设备制备优质制剂的三大支柱！

2.几个术语

剂型：不同给药形式。

制剂：各剂型中的具体药品。

制剂学：研究制剂的理论和制备工艺的科学。

3.药剂学分支学科

二、药物剂型与DDS

1.药物剂型的重要性剂型对疗效产生的影响

(1)（改变药物的作用性质)变性：硫酸镁口服泻下，外用消炎、注射镇静

(2)（改变药物的作用速度）变速：注射剂气雾剂起效快，常用于急救；口服制剂如片剂、胶囊剂作用缓慢，因为口服后需要崩解、溶解、

吸收过程，需要时间。

(3)（改变药物的毒副作用）变毒副：缓控释制剂能保持平稳的学药浓度，可避免血药浓度峰谷现象。氨茶碱治疗哮喘有很好的疗效，但

是容易引起心跳加快的毒副作用，制成栓剂可消除。

(4)（可产生靶向作用）靶向：微粒分散系的静脉注射剂如脂质体、微球、微囊等进入血液循环系统后，被网状内皮系统的巨噬细胞所吞

噬，从而使药物的浓度聚集于肝脾等器官，起到肝脾被动靶向作用。

(5)（改变生物利用度和疗效）影响疗效：制备工艺不同，影响药物释放。异丙肾上腺素的首关效应强，口服生物利用度低，设计成注射

剂、气雾剂、或舌下片后可以提高生物利用度，增强疗效。

(6)（提高药物稳定性）：固体剂型通常比液体剂型稳定，包衣稳定性高于普通片剂，冻干粉针的稳定性高于普通注射液。

(7)改善患者的依从性：儿童或老人及吞咽困难的患者难以口服吞咽，可改成咀嚼片或口腔速溶膜剂，提高其依从性

2.剂型的分类

（1）按给药途径分类——与临床使用密切结合

肝脏

给药途径举例

首过效应

经胃肠道有口服：散、片、颗粒、胶囊、溶液、乳剂、混悬

注射：注射剂、输液、植入注射剂、缓释注射剂（微球注射剂）

呼吸道：气雾剂、粉雾剂、喷雾剂

非经胃肠道无皮肤：糊剂、贴剂

黏膜：滴眼、舌下、含漱、滴鼻剂

腔道：（直肠栓、灌肠剂）

（2）按分散系统分类——便于应用物理化学原理阐明制剂特征

1溶液型：分子或离子直径≤1nm，低分子溶液。芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂等。

2胶体溶液型：直径1-100nm，高分子溶液的均匀分散体系；不溶性纳米粒的非均匀分散体系（胶浆剂）

3乳剂型：油类→液滴分散相直径0.1-50um。口服乳剂，静脉注射乳剂

4混悬型：固体→微粒分散相直径0.1-100um（合剂、洗剂、混悬剂）

5气体分散型：液/固→微粒→气体介质（气雾、粉雾剂）

6微粒分散型：微粒（微球、微囊、纳米囊）

7固体分散型：固体→聚集体（片、散、颗粒、丸）

（3）按形态分类——制备工艺相近

液体：溶解、分散固体：粉碎、混合半固体：熔融、研磨

（4）按制法分类——不常用--浸出、无菌

3.药物的传递系统（DDS）：

1是什么：是指将必要量的药物，在必要的时间内递送到必要部位的技术。其目的是提高药物的生物利用度和治疗指数，降低毒副作用

以及提高患者的依从性

2要求：三种技能：时间控制即控制药物的释放速度；量的控制即改善药物的吸收量；空间的控制即靶向给药技术

3实际应用：

a.缓控释递药系统：口腔缓控释递药系统（择时、择位、择速控制释药，如脂质体、纳米粒、微乳、胶束等开发口服给药形式，不仅可

以达到缓慢释放药物的目的，而且还能保护药物不被胃肠道酶降解，促进药物在胃肠道的吸收，提高其生物利用度）；注射缓控释

递药系统（液态注射系统和微粒注射系统（微囊、微球、脂质体、胶束、毫微粒等，微粒注射系统相对于液态注射系统疗效持续时

间更长，可显著减少用药次数