抗结核药（药物化学课件）.pptx

合成抗结核药;“白色瘟疫”---结核病;“面色苍白、身体消瘦、一阵阵撕心裂肺的咳嗽……”在19世纪的小说和戏剧中不乏这样的描写，而造成这些人如此状况的就是当时被称为“白色瘟疫”的肺结核，也即“痨病”。如《红楼梦》中的林黛玉，鲁迅小说《药》中的华小栓都是因为得了痨病而死。;“白色瘟疫”---结核病;1、什么是结核病？

结核病是由结核杆菌感染引起的慢性传染病。结核菌可能侵入人体全身各种器官，但主要侵犯肺脏，称为肺结核病。

;2、结核病的发生部位

结核病是青年人容易发生的一种慢性和缓发的传染病。潜伏期4～8周。其中80%发生在肺部，其他部位（颈淋巴、脑膜、腹膜、肠、皮肤、骨骼）也可继发感染。

;3、结核病的传播方式

人与人之间呼吸道传播是本病传染的主要方式。传染源是接触排菌的肺结核患者。随着环境污染和艾滋病的传播，结核病发病率越发强烈。

;4、结核病的临床症状

除少数发病急促外，临床上多呈慢性过程。常有低热、乏力等全身症状和咳嗽、咯血等呼吸系统表现。;抗结核病药分类：

1.抗生素类抗结核药：链霉素、卡那霉素、利福平等。

2.合成抗结核药异烟肼、对氨基水杨酸钠、乙胺丁醇。

;1.自1944年发展至今，合成抗结核病药临床常用的主要有以下几种：;2.对氨基水杨酸钠;稳定性：在中性、碱性条件下相对较稳定；但在酸性条件下，遇光或受热易发生脱羧反应生成间氨酚，继而被氧化变色，可显淡黄、黄或红棕色。;3.异烟肼;水解性：含酰肼基，其水溶液遇酸遇碱均可水解为异烟酸和游离肼（毒性大），光照、重金属离子、温度等因素均可加速其水解。故其注射液要制成粉针剂。;鉴别：与硝酸银试剂反应产生银镜现象；另外可发生物碱沉淀试剂反应。;课堂互动：根据异烟肼的有关性质，配制其制剂时应注意哪些问题？;4.盐酸乙胺丁醇;旋光性：含两个手性碳原子，有三个旋光异构体，分别是左旋体、右旋体和內消旋体，药用品为右旋体。

鉴别：其水溶液加入硫酸铜试液与氢氧化钠溶液反应，充分摇匀后显深蓝色。

作用特点：主要用于对异烟肼、链霉素有耐药性的结核杆菌引起的各型肺结核及肺外结核，可单用。但多与异烟肼、链霉素合用，以增加疗效并减少耐药性。;抗结核药;

;抗结核药;抗生素类抗结核药;一、“白色瘟疫”---结核病;肺结核是一种古老的疾病，由于结核病人严重贫血而脸色苍白，所以从18世纪开始，结核病又有了一个新名字---“白色瘟疫”，而在我国古代被称为“痨病”。肺结核夺走了很多人包括名人在内的生命，如波兰作曲家肖邦、我国著名作家鲁迅、萧红等都是死于肺结核。;二、抗生素类抗结核典型药物;二、抗生素类抗结核典型药物;二、抗生素类抗结核典型药物;二、抗生素类抗结核典型药物;二、抗生素类抗结核典型药物;二、抗生素类抗结核典型药物;二、抗生素类抗结核典型药物;三、结核病治疗原则