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抗心律失常药;抗心律失常药的基本作用
1、降低自律性
2、减少后除极与触发活动
3、改变传导性消除折返激动
4、延长ERP消除折返激动;抗心律失常药物分类
I类:钠通道阻滞药
Ia类:适度阻滞钠通道---奎尼丁
Ib类:轻度阻滞钠通道---利多卡因、苯妥英钠
Ic类:重度阻滞钠通道---普罗帕酮
II类:β受体阻断药---普萘洛尔
III类:延长动作电位时程药---胺碘酮
IV类:钙通道阻滞药---维拉帕米;常用抗心律失常药
一、钠通道阻滞药
(一)Ia类—适度阻滞钠通道药
奎尼丁(金鸡纳树皮中提取的生物碱)
药理作用(抑制Na+、Ca2+内流、抑制K+外流和阻断M受体、阻断α受体)
1、降低自律性(抑制Na+内流→降低4期自动除极速率)
2、减慢传导(使单向阻滞转为双向阻滞→消除折返)
3、绝对延长ERP(延长APD和ERP,ERP延长更显著→消除折返);4、抑制心肌收缩力(抑制Ca2+内流)
5、对自主神经的影响
(1)阻断M受体→阿托品样作用
(2)阻断α受体→扩张血管,血压↓→反射性心率↑
临床用途
广谱抗心律失常药,各种快速型心律失常。
主要用于心房纤颤、心房扑动、室上性心动过速、室性早搏等。;不良反应(安全范围小)
1、胃肠道反应:恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状。
2、金鸡纳反应(奎尼丁中毒):头痛、头晕、胃肠不适、耳鸣、听力、视力减退等。
3、心血管反应:低血压、心力衰竭、室内传导阻滞,严重者可发生奎尼丁晕厥,出现意识丧失、四肢抽搐、呼吸停止等。;(二)Ib类--轻度阻滞钠通道药
利多卡因
药理作用(作用于浦肯野纤维,抑制Na+内流、促进K+外流)
1、降低自律性(抑制Na+内流→降低4期自动去极速率)
2、影响传导速度
(1)当胞外高K+→减慢传导→单向阻滞转为双向阻滞→消除折返
(2)血K+浓度↓→加快传导→取消单向阻滞→消除折返
3、相对延长ERP(缩短APD和ERP,APD缩短更显著→消除折返);临床用途
1、主要用于室性心律失常,如室性早搏、室性心动过速、室性纤颤。
2、特别对急性心梗并发的室性心律失常有显著效果(首选药)
不良反应
嗜睡、眩晕,大剂量引起语言障碍、肌肉抽搐、惊厥,呼吸抑制。剂量过???可见传导阻滞、窦性心动过缓。中毒先兆(眼球震颤)
苯妥英钠
作用与利多卡因相似,与强心苷竞争Na+-K+-ATP酶。主要用于强心苷中毒引起的快速型室性心律失常(首选药)。;(三)Ic类--重度阻滞钠通道药
普罗帕酮(心律平)
药理作用
抑制Na+内流,降低自律性,减慢传导,延长ERP。
临床用途
广谱抗心律失常药,适用于室上性和室性心律失常
不良反应
胃肠反应、房室传导阻滞、窦房结功能障碍等。;二、β受体阻断药
普萘洛尔(心得安)
药理作用降低自律性,减慢传导,相对延长ERP。
临床用途
用于窦性和室上性心律失常。窦性心动过速(首选药)
由运动、情绪激动、甲亢等诱发的室性心律失常有效。尤其对伴有高血压、心绞痛的心律失常患者更为适用。
不良反应
窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压、心力衰竭。支气管哮喘患者禁用,慎用于高血脂、高血糖患者。;三、延长动作电位时程药
胺碘酮
药理作用(阻滞Na+、K+、Ca2+通道,阻断α、β受体)
降低自律性,减慢传导,延长ERP。
临床用途
广谱抗心律失常药,各种室上性和室性心律失常。
不良反应
长期可致间质性肺炎、肺纤维化,因含碘,影响甲状腺功能;四、钙通道阻滞药
维拉帕米(异搏定)
药理作用
阻滞Ca2+内流,降低自律性,减慢传导,延长ERP。
临床用途
阵发性室上性心动过速(首选药),宜可用于房颤、房扑。
不良反应
低血压、心动过缓、房室传导阻滞、窦性停搏。;课后练习
1、急性心梗并发室性心律失常可首选()
A、苯妥英钠B、利多卡因
C、碘呋酮D、维拉帕米
2、对强心苷中毒所引起的室性心律失常效果好的药物是()
A、苯妥英钠B、利多卡因
C、碘呋酮D、维拉帕米
3、窦性心动过速首选药是()
A、胺碘酮B、维拉帕米
C、普萘洛尔D、利多卡因;
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