抗菌药物基础知识课件.ppt

抗菌药物基础知识

抗菌药物基础知识抗生素概述抗生素作用机制抗菌药物介绍细菌耐药性临床药理不良反应

学习目的了解抗菌药物的主要分类了解抗菌药物的主要作用机制了解主要类别抗菌药物的特点和代表品种了解细菌主要耐药机制了解抗菌药物药代动力学/药效学的基本概念，主要参数，分类及临床意义了解抗菌药物的主要不良反应

临床药理药物代谢动力学药物效应动力学药动学、药效学与疗效的关系

药物代谢动力学PharmacokineticPK-概念PK定义：在经典的药理学中的定义是机体对药物的作用（Whatthebodydoestothedrug），任何药物在人体内的吸收(Absorb)、分布(Distribution)、代谢(Metabolism)和消除(Elimination)的过程(ADME)以数学方程式加以描述，此即为临床药物代谢动力学。（简称“药动学”）决定着药物在血清、体液和组织中浓度的时间过程，这一过程与药物的剂量有一定的关系。

药物效应动力学（PharmacodynamicsPD-概念）PD定义是药物对机体的作用(Whatthedrugdoestothebody)，研究药物对机体的作用及作用原理，简称“药效学”。PD着重于研究剂量与药理效应作用关系，即药物对机体的生理、生化及病理生理等功能影响。也就是药物的作用机制以及药物浓度与药物效果、药物毒性的关系

剂量用法血清浓度感染部位浓度生物效应Pharmacokinetics药动学Pharmacodynamics药效学抗菌药物的药动学与药效学临床药理

药物代谢动力学概论药动学的基本概念药动学的临床意义抗菌药物的体内过程

药动学的重要参数房室模型药时曲线、药时曲线下面积和生物利用度峰值血药浓度和达峰时间生物半衰期分布容积消除率稳态血药浓度

AntibioticconcentrationTimeAreaunderthecurveCmax抗菌药物的杀菌主要PK参数药动学的重要参数Tmax

药动学的基本概念药时曲线和药时曲线下面积（AUC）-药时曲线：反应药物进入人体后其浓度随时间变迁，该曲线下面积即称为药时曲线下面积峰值血药浓度（Cmax）/达峰时间（Tmax）-Cmax：药物进入人体后所能达到的最大血药浓度水平成为峰值血药浓度，即药时曲线最高点所对应的血药浓度水平。-Tmax：从给药至达到峰值血药浓度的时间。

药动学的基本概念生物半衰期（t1/2)-药物自体内消除半量所需时间为生物半衰期，简称半衰期。稳态血药浓度（Css）-临床上多次给药时，若以一定时间间隔、以相同的剂量多次给药，则在给药过程中血药浓度可逐次叠加，直至血药浓度维持一定水平或在一定水平内上下波动，该范围即称为稳态血药浓度。生物利用度-血管外给药时，药物被吸收进入血液的速度和程度

抗菌药物的体内过程抗菌药物的体内过程包括吸收、分布、代谢、排泄。任何抗菌药物，除静脉给药、口服或局部应用不吸收者外，给药后在体内均有吸收、分布和排泄过程，部分药物尚可在体内代谢。

抗菌药物的体内过程吸收-吸收指药物未经化学变化而进入血液循环的过程。-经静脉途径给药时，因直接进入血液，不存在吸收过程；当采用口服、肌注、皮下注射、腹腔、直肠等途径给药时需经过吸收过程。-不同抗菌药物的吸收程度和吸收速率各不相同。-口服吸收不好的抗菌药物：多数青霉素类、多数头孢菌素类、氨基糖甙类、多粘菌素类等-口服吸收较好的药物如利福平、阿莫西林、头孢拉定、克林霉素、氧氟沙星等

抗菌药物的体内过程分布-药物进入血液循环后向各脏器和组织的转运，这个过程称为分布。-一般而言，血供丰富的组织如肺、肝、肾等的药物浓度较高，血供较差的组织如骨、前列腺等的药物浓度较低。多数药物不易到达骨、前列腺、脑脊液等组织-各类抗菌素的分布受多种因素的影响，其分布容积（Vd）可相差很多，在各组织体液中的分布特点也不同。-一般而言，如某药物的Vd1L/kg时，往往提示该药的组织浓度高于血浓度，在体内分布广泛，有利于组织或病灶内的细菌的清除。

抗菌药物的体内过程代谢-许多药物进入人体后，发生化学结构的变化，这个过程称为代谢。肝是进行代谢的主要器官-部分药物可在体内代谢，代谢物可保持原有抗菌活性，或抗菌活性减弱或消失。-抗菌药物的代谢物可与药物原形一同经肾脏、肝胆系统等排出体外

抗菌药物的体内过程排泄-抗菌药物的原形或代谢产物，经肾脏、肝胆系统等清除出体内的过程称为排泄。-大部分药物主