药理学人工合成抗菌药37课件讲解.pptx

《药理学》人工合成抗菌药

人工合成抗菌药喹诺酮类磺胺类

喹诺酮类第一代萘啶酸，现在已很少用第二代吡哌酸，仅用于尿路感染和肠道感染。第三代，氟喹诺酮类，抗菌谱广，药动学及安全性较高，为抗感染治疗的一线药物。第四代较第三代产品有很大的改进，抗菌谱更广，抗菌能力更强。

作用靶酶是细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅵ。广谱的抗菌药，抗菌活性强1.对革兰阴性菌有强大的杀菌作用，包括大肠埃希菌，变形杆菌，流感嗜血杆菌；2.对革兰阳性菌，如：产酶金黄色，葡萄球菌，链球菌属，肺炎链球菌，都有较好的抗菌作用。

临床应用：敏感菌所致的，泌尿生殖系统感染，呼吸道感染、腹腔感染、胆道感染、盆腔感染、胃肠道感染，以及软组织感染。由于对伤寒沙门菌属作用强，可作为成人伤寒的首选药。志贺菌属引起的急、慢性细菌性痢疾和中毒性细菌性痢疾。不良反应：发生率较低，且程度轻；有胃肠道反应，常见症状有胃部不适、恶心、呕吐，中枢神经性系统毒性，可出现失眠、头痛；变态反应，可出现皮疹，皮肤瘙痒，血管神经性水肿。对幼年动物负重关节的软组织有损伤作用，故不宜用于，儿童、孕妇和哺乳期妇女。

氧氟沙星运用较广，主要作用于细菌DNA螺旋酶，抑制DNA合成和复制，从而导致细菌死亡。临床应用：革兰阳性菌，包括耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌，革兰阴性菌，包括铜绿假单胞菌感染。不良反应：有消化道反应，如腹泻、腹痛；中枢神经性系统反应：表现为头痛和嗜睡；变态反应，患者可能出现皮疹，皮肤瘙痒。左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋体，抗菌活性是氧氟沙星的两倍，使用更广，且不良反应更少。

磺胺类属于广谱抑菌药，曾广泛用于临床。临床应用明显受到抑制，但磺胺药物仍作为，流行性脑脊髓膜炎、鼠疫等特殊感染领域的治疗。抗菌机制：主要抑制细菌二氢合成酶，使核酸合成受阻，从而抑制细菌生长。对绝大多数革兰阳性菌和阴性菌，有良好的抗菌活性。肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等。在首次使用时，应该首剂量加倍，使血药浓度迅速达到抗菌浓度。

不良反应：1.过敏反应，磺胺药物可导致皮肤黏膜出现药热或皮疹。2.泌尿系统损害。以原型经肾脏排泄，在酸性尿液中容易形成结晶，碱化血尿可促进其溶解和排泄，尿液中的磺胺药物一旦结晶析出，可产生结晶尿、血尿，尿痛和尿闭等。服用本药时，应适当的增加饮水量，以降低尿液药物浓度，并加服等量的碳酸氢钠，以碱化尿液。磺胺嘧啶为中效磺胺类药物，用于流行性脑脊髓膜炎，预防首选。

甲硝唑甲硝唑又叫灭滴灵，属于硝基咪唑类药。抑制病原体DNA的合成，从而发挥抗厌氧菌作用，是治疗厌氧菌感染的首选药物之一。可进入唾液、乳汁、肝脓肿的脓液中，也可以进入脑脊液。临床主要用于防治厌氧菌引起的口腔、下呼吸道，腹腔、盆腔、骨关节炎等部位的感染及脑脓肿，肺脓肿，也可以用于幽门螺杆菌引起的消化性溃疡，牙周感染，胃窦炎，以及口服用于四环素耐药所致的假膜性肠炎。用药期间和停药一周内，禁止饮酒或服用含乙醇的饮料，并减少钠盐的摄入量。有胃肠道反应、过敏反应和外周神经炎。

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