解热镇痛抗炎药课件.pptVIP

*通過抑制PG合成酶——环氧酶（cyclooxygenase,COX），減少PG合成*是非那西丁的體內代謝產物，但作用較非那西丁強、毒副作用少。*如胃腸道(胃炎、潰瘍)、頭痛、眩暈、水鈉潞留等。*作用特點：本品1963年用於臨床，具有較強的解熱鎮痛、消炎抗風濕作用。因不良反應多，故僅用於其他藥物不能耐受或療效不顯著病例。對風濕、類風濕關節炎與保泰松相似，對關節強直性脊椎炎、骨關節炎也有效；對癌性發熱及其他不易控制的發熱能見效，胃腸道反應、中樞神經系統不良反應多見，且嚴重。*布洛芬緩解膠囊——芬必得解熱鎮痛抗炎藥解熱鎮痛抗炎藥(antipyretic-analgesicandanti-inflammatorydrugs)是一類具有解熱、鎮痛，大多數還有抗炎、抗風濕作用的藥物。又稱為非甾體抗炎藥(non-steroidalanti-inflammatorydrugs，NSAIDs)表COX-1和COX-2的特性COX-1COX-2生成固有的誘導型功能生理學：保護胃腸調節血小板聚集(TXA2)調節外周血管阻力(PGI2)調節腎血流量(PGI、PGE)生理學：妊娠時，PG生成增加病理學：生成蛋白酶、PG及其他致炎介質，引起炎症選擇性抑制劑吲哚美辛、阿司匹林、吡羅昔康美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮非選擇性抑制劑萘普生、布洛芬、雙氯芬酸鈉1、解熱作用：可降低發熱者的體溫，使病人的體溫恢復正常。而對正常人的體溫則沒有影響。解熱鎮痛抗炎藥的基本作用3、抗炎作用：具有消炎、抗風濕作用，對控制風濕性和類風濕性關節炎的症狀有肯定的療效。2、鎮痛作用：中等強度的鎮痛作用，無成癮性。主要作用部位是在外周。感染原和細菌內毒素等外源性致熱源機體內熱原（細胞因數如：IL-1、IL-6、TNF等）中樞PG的合成增加體溫調節中樞體溫調定點上調體溫升高（發熱）（—）解熱鎮痛藥組織損傷、炎症或過敏化學物質的生成和釋放組織胺、緩激肽PG（PGE1、PGE2、PGF2α）感覺神經末梢致痛痛覺增敏致痛（—）解熱鎮痛藥解熱鎮痛藥協同作用（—）組織胺、緩激肽、5-HT等釋放PG合成增加非特異性致炎物質和抗原擴張血管、毛細血管通透性增加致痛擴張血管、毛細血管通透性增加痛覺增敏炎症（紅斑、水腫、疼痛）一、水楊酸類阿司匹林(aspirin，乙醯水楊酸)藥動學：在吸收過程中與吸收後，迅速被胃粘膜、血漿、紅細胞及肝中的酯酶水解為水楊酸。水楊酸與血漿蛋白結合率80-90%。口服小劑量（1g以下）乙醯水楊酸時，其代謝按一級動力學進行，半衰期約2~3小時。藥理作用及應用(一)解熱作用

1.僅使高熱體溫降至正常，對正常體溫無影響。2.僅影響散熱過程，不影響產熱程。3.用於感冒發熱。(二)鎮痛作用

1.無欣快感、耐受性，不引起呼吸抑制。2.對慢性鈍痛有效，用於肌肉痛、關節痛、痛經，對創傷性劇痛、內臟絞痛無效。3.鎮痛作用部位主要在外周.