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包合技术EncapsulationTechnology陈文药物制剂新技术与新剂型
新课导入近年来,包合技术在制剂中应用较为广泛,同时应用在中药领域中,大蒜精油经包合后可使挥发性显著降低,掩盖了大蒜的臭味,减少了对胃肠道的刺激性。大蒜精油
定义分子包合技术系指一种分子被全部或部分包入另一种分子的内,形成分子胶囊状的包合物的技术。包合技术主分子包合材料(有较大的空穴结构)客分子药物被包嵌
包合物的特点1掩盖不良臭味,降低刺激性2有利于药物溶出,提高生物利用度3提高药物的稳定性4液态药物固态化5调节释药速率优点
包合物的材料环糊精环糊精衍生物材料
环糊精(CD)由6-12个D-葡萄糖分子以1、4-糖苷键连接的环状低聚糖化合物。常用三种:环糊精???
环糊精的结构与性质?-环糊精,空隙适中,水中溶解度最小,最易从水中析出结晶,应用最多。?-环糊精溶解度:温度℃20406080100溶解度g/L18.53780183256
环糊精衍生物环糊精衍生物水溶性环糊精衍生物:引入葡萄糖、羟丙基、甲基等,水溶性显著提高,毒性刺激性降低。1疏水性环糊精衍生物:乙基取代。作水溶性药物的包合材料,具缓释作用。2
包合物的制备方法制备方法饱和水溶液法研磨法喷雾干燥法冷冻干燥法超声波法
环糊精包合物的制备方法饱和水溶液法环糊精客分子药物制成饱和水溶液有机溶剂辅助溶解搅拌混合2-4h包合物析出包合物过滤洗涤、干燥
环糊精包合物的制备方法研磨法环糊精客分子药物加入2-5倍水研匀有机溶剂辅助溶解充分研磨成糊状除去水分和溶剂包合物
环糊精包合物的制备方法超声波法环糊精制成饱和水溶液客分子药物混合溶解超声处理包合物
环糊精包合物的制备方法喷雾干燥法/冷冻干燥法环糊精客分子药物制成饱和水溶液有机溶剂辅助溶解混匀喷雾干燥/冷冻干燥包合物喷雾干燥法:受热时间短、产率高,适合大批量生产。冷冻干燥法:适用于干燥时易分解或变色的情况。
小结
Thanks谢谢大家陈文
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