第四节镇痛药讲解.ppt

可待因海洛因结构改造药物二氢埃托啡丁丙诺啡结构改造药物纳诺酮纳曲酮盐酸哌替啶（苯基哌啶类）又名度冷丁化学名:1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐。结构特点相当于吗啡A、D环类似物1、酸碱性:水溶液pH4.5-5.5--与碳酸钠溶液作用，析出游离碱2、水解性--在酸催化容易水解--在pH4时最稳定，短时间煮沸不致破坏理化性质3、鉴别反应本品与甲醛硫酸试液反应，显橙红色（与吗啡显紫堇色有区别）。盐酸哌替啶作用2.镇痛活性仅为吗啡的1/10--但成瘾性亦弱，不良反应少1.作用于阿片μ受体激动剂--用于各种剧烈疼痛的止痛盐酸哌替啶作用特点2.口服效果比吗啡好1.起效快，作用时间短--常用于分娩疼痛--对新生儿呼吸抑制作用影响较小盐酸美沙酮MethadoneHCl又名盐酸美沙酮。氨基酮类化合物。水溶液呈酸性。本品水溶液经光照分解反应，溶液变成棕色，比旋光度降低，应避光保存。pKa8.25pH4.5~6.5(1%水溶液）结构特点开链化合物具与吗啡的哌啶环(D)相似构象–羰基碳带部分正电荷–与氮上独电子对有亲核性光学活性一个手性碳左旋体（[α]-145°）右旋体用外消旋体盐酸美沙酮作用作用于阿片受体激动剂1镇痛效果比吗啡、哌替啶强左旋体的镇痛作用为右旋体的20倍2用于各种剧烈疼痛的止痛3有显著镇咳作用4盐酸美沙酮作用特点2.成瘾性较小--临床上主要用于海洛因成瘾的接触治疗1.毒性大--有效剂量与中毒剂量较接近，安全度小盐酸美沙酮用途2.长期应用也能成瘾，毒性较大，而且有效剂量与中毒剂量较接近，不安全。1.强效镇痛剂，效力比吗啡强2～3倍，比哌替定强5～10倍，可口服，适用于各种剧痛。喷他佐辛Pentazocine又名镇痛新，属于苯吗喃类。化学名：（±）－1,2,3,4,5,6-六氢-6,11-二甲基-3-(3-甲基-2-丁基烯基)-2,6-次甲基-3-苯并吖辛因-8-醇结构特点苯吗喃类三环（ABD）化合物光学活性三个手性碳，具旋光性左旋体的镇痛活性比右旋体强20倍环上6，11位甲基呈顺式构型用消旋体喷他佐辛的用途第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药。阿片受体部分激动剂，作用于κ和δ型受体，大剂量时有拮抗吗啡的作用。◎临床主要用于治疗剧烈疼痛。镇痛效力为吗啡的1/3，不良反应较小，呼吸抑制较轻，成瘾性小。亦用于戒毒治疗。Question服用海洛因毒品时常用针注射,为什么?分析以下药物结构有何共同特点？****第四节镇痛药上节内容回顾如何用化学方法区分苯巴比妥和苯妥英苯妥英钠注射液和盐酸氯丙嗪注射液能否混合注射镇痛药的用途？镇痛药能够用于感冒引起的头痛吗？教学重点1.重点药物吗啡性质（特性鉴别）2.镇痛药受体三点模型学说抑制体内前列腺素的生物合成，镇痛作用较弱，同时兼有解热、抗炎作用。用于各种钝痛,无成瘾性。作用于CNS,选择性抑制或消除痛觉.减轻由疼痛引起的紧张、焦虑等情绪,不影响意识.镇痛作用强大,反复用易成瘾.缓解疼痛药物分类(用途):解热镇痛抗炎药镇痛药镇痛药对痛觉中枢有选择性的抑制作用，使疼痛减轻或消失的药物-不影响意识-不干扰神经冲动的传导-不影响触觉及听觉

连续使用后易产生身体依赖性、成瘾性的药品联合国国际麻醉药品管理局，列为管制药物。麻醉性镇痛药我国《刑法》第357条的规定：毒品是指鸦片、海洛因、甲基苯丙胺（冰毒）、吗啡、大麻、可卡因以及国家规定管制的其它能够使人形成瘾癖的麻醉药品和精神药品。毒品刺激大脑产生欣快感及视、听、触等幻觉。用药后极短时间产生“毒瘾”。大剂量使用刺激脊髓导致惊厥乃至神经系统抑制，引起呼吸衰竭而死亡。毒瘾发作的时候，浑身上下冷嗖嗖，接着是奇痒难忍，然后就是疼痛，那种疼痛是常人难以想象的，像蚂蚁在噬你的骨头，使骨头像劈开一样，骨头茬子从里向外一点点的穿透肌肉和皮肤，牙齿也像裂开了，脑袋像爆炸般的痛，五脏六腑也像被什么东西撕扯着。所以一个上了瘾的人，为了避免那样的疼痛，就没有不敢做的事了。什么廉耻、伦理、道德、法律，统统会忘得一干二净。一个吸毒女如此描述毒瘾发作时的感受毒品对个人的危害分类阿片受体部分激动剂阿片受体拮抗剂阿片受体激动剂合成镇痛药其他镇痛药吗啡类镇痛药作用分类来源分类吗啡来源罂粟科罂粟－未成熟果的浆汁阿片