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Tubulin-Polymerization-IN-1-prodrug-生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

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TubulinPolymerization-IN-1prodrug

Cat.No.:HY-159921

CASNo.:3033099-32-7

分⼦式:C₂₂H₂₃FN₂O₄

分⼦量:398.43

作⽤靶点:Microtubule/Tubulin

作⽤通路:CellCycle/DNADamage;Cytoskeleton

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性TubulinPolymerization-IN-1prodrug(Compound2b)是⼀种通过Pd-介导的微管蛋⽩聚合抑制剂前药。

TubulinPolymerization-IN-1prodrug基于秋⽔仙碱结合位点抑制剂(CBSIs),通过降低毒性和提⾼靶向释放性

能⽽开发。与母体化合物相⽐,TubulinPolymerization-IN-1prodrug的细胞毒性降低了68.3倍,但在Pd树

脂存在下,其细胞毒性可原位恢复。机制研究表明,其抗肿瘤活性与CBSIs相同。在体内实验中,Tubulin

Polymerization-IN-1prodrug经Pd树脂激活后显著抑制肿瘤⽣长(抑制率63.2%)。TubulinPolymerization-

IN-1prodrug有望⽤于抗癌领域的研究[1]。

REFERENCES

[1].LiJ,etal.Palladium-MediatedBioorthogonalSystemforProdrugActivationofN-Benzylbenzamide-ContainingTubulinPolymerization

InhibitorsfortheTreatmentofSolidTumors.JMedChem.2024Nov14;67(21):19905-19924.

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