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TET-13-生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

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TET-13

Cat.No.:HY-169432

分⼦式:C₁₅H₁₆N₂O₃S

分⼦量:304.36

作⽤靶点:GABAReceptor

作⽤通路:MembraneTransporter/IonChannel;NeuronalSignaling

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性TET-13是⼀种GABAA受体的正向变构调节剂,EC50为5.65μM,低于Etomidate(EC50:9.29μM)。TET-

13对⼩⿏和⼤⿏均表现出强效的⿇醉作⽤(ED50分别为0.48mg/kg和0.69mg/kg)[1]。

体外研究TET-13(1mg/mL,0-30min)israpidlymetabolizedinSDratplasmawithahalf-lifeT1/2of0.48min[1].

体内研究TET-13(1.2mg/kgformice,1.725mg/kgforrats,i.v.)showspotentanestheticeffectsinbothmiceandrats

(ED50:0.48mg/kgand0.69mg/kg,respectively),withafasterrecoverythanEtomidate[1].

TET-13(1.38mg/kg,i.v.)showslittleinhibitiononcortisoneofratserum,indicatingithasnoeffectoncortisol

biosynthesis[1].

TET13(22mg/kg/h)continuousinfusioninducesshorterrecoverytimesandwalkingtimesthanEtomidatein

ratsat0.5,1and2hours[1].

AnimalModel:Mice,rats[1]

Dosage:2.5×ED50(ED50:0.48mg/kg(mice)and0.69mg/kg,(rats))

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