无机物质与生物大分子的相互作用.ppt

一些大环四胺与锌的络合物，如Zn2+-cyclen及带芳环的衍生物在水溶液中能够选择性结合脱氧胸腺核苷(都T)和尿核苷(U),图9-28.第63页,共67页，星期六，2024年，5月二价Cu离子与N,N’-二甲基-邻二氮杂菲-2,9-二甲胺的络合物,该络合物通过共价键和嵌入的方式与DNA结合,其中DNA碱基中的N或O可以在轴向上与二价铜离子发生相互作用；络合物中的R-NH-CH与DNA的静电相互作用不能被忽略；而且R越长，则静电相互作用越强。图9-29第64页,共67页，星期六，2024年，5月四、断裂作用在生理条件下，断裂核酸的金属配合物有铜配合物、铁配合物、钴配合物、镍配合物、锌配合物、铑或钌配合物、金属卟啉合物、稀土配合物等，将这些切割试剂连上识别系统即构成定点切割试剂；过渡金属配合物与核酸间的反应引起核酸骨架发生断裂，其反应类型可分为两类：①涉及金属配合物的氧化还原反应，会引起核酸的氧化作用；②涉及金属中心与糖磷酸骨架的配位反应，会引起聚合物的水解作用。第65页,共67页，星期六，2024年，5月1、氧化还原反应Fenton反应是引起聚核苷酸发生氧还反应的典型例子,该反应通过自由基作用于糖环,引起DNA链断裂，用Fe(EDTA)2-进行的该反应见图9-30。第66页,共67页，星期六，2024年，5月图9-31二价铁的络合物第67页,共67页，星期六，2024年，5月无机阴离子对酶的抑制作用硼酸盐钒酸盐磷酸盐金属离子对酶的抑制作用过渡金属盒重金属离子对酶的抑制作用稀土金属离子对酶的抑制作用三、无机物质对酶的抑制作用第31页,共67页，星期六，2024年，5月第32页,共67页，星期六，2024年，5月第33页,共67页，星期六，2024年，5月四、金属配合物对酶的抑制作用金属离子虽然可以抑制许多酶的催化活性，但金属离子对酶的抑制作用没有专一性，大多数情况下，高浓度的金属离子都具有毒性。金属离子配合物与金属离子不同，它们可高度选择性地与酶活性部位结合，从而阻断酶与底物的相互作用，也可以与活性部位附近的残基结合而影响酶蛋白的结构。举例说明几种金属配合物和有机金属化合物对酶的抑制作用第34页,共67页，星期六，2024年，5月1、简单金属配合物核糖核苷酸还原酶催化二磷酸核苷(NDP）转化为二磷酸脱氧核苷(dNDP),该酶的活性随癌细胞的增殖而增加。用于癌症辅助治疗的羟基脲是核糖核苷酸还原酶抑制剂，可明显抑制核糖核酸还原为脱氧核糖核酸，从而抑制DNA合成。第35页,共67页，星期六，2024年，5月实例2,2-联吡啶-6-硫代甲酰胺杂环甲醛-缩氨基硫脲第36页,共67页，星期六，2024年，5月表柔比星-Cu2+的配合物比其配体能更有效地抑制蛋白激酶C实例第37页,共67页，星期六，2024年，5月席佛碱配合物是凝血酶和嗜热菌蛋白酶有效的抑制剂。可以与酶蛋白活性中心的组氨酸残基结合，抑制含锌金属蛋白酶的活性。实例第38页,共67页，星期六，2024年，5月2、金属卟啉配合物血红素氧化酶（hemeoxygenase,HO）是血红素分解代谢过程中的限速酶，几乎分布于所有的器官和组织，并涉及整个生长发育过程。血红素氧化酶是一种在系统炎症状态中由氧化应激所活化的可诱导蛋白质，在动脉损伤修复中的可能有保护作用。金属卟啉可作为血红素氧化酶的抑制剂。第39页,共67页，星期六，2024年，5月锌和锡卟啉作为血红素氧化酶的抑制剂，可结合于酶的催化部位。在临床上用于抑制胆红素的产生，锌和锡卟啉可以抑制肠道血红素氧化酶的活性，降低铁的吸收。用于治疗铁过量引起的疾病。在各种金属卟啉中，仅有Sn-NP、Sn-PP和Cr-MP可以口服，Co-MP和Cr-MP对血红素氧化酶的抑制效果最好。

实例第40页,共67页，星期六，2024年，5月有机金属化合物有机金化合物有机砷化合物有机硅化合物第41页,共67页，星期六，2024年，5月金诺芬硫代苹果酸金钠有机砷化合物的结构乙氧基杂氮硅三环类化合物第42页,共67页，星期六，2024年，5月指示:

删除样本文档图标,并替换为工作文档图标，如下:在Word中创建文档.返回PowerPoint在“插入”菜单中选择“对象...”单击“从文件创建”定位“文件”框中的文件名确认选中“显示为图标”。单击“确定”选择图标从“幻灯片放映”菜单中选择“动作设置”单击“对象动作”，并选择“编辑”单击“确定”第三节无机物