循环系统药物药物化学第七章讲解.ppt

盐酸美西律（慢心律）加个边边象可乐瓶，来点可乐，美心律啊！学习要点：认结构，知作用类型及属IB类（钠通道阻断药），有醚、生物碱性质。·ＨCl二、钾通道阻滞剂盐酸胺碘酮——P145分析应用性质：1.酮基缩合反应2.脱I反应认结构：有胺、碘、酮的结构，知作用类型——胺、碘同？不同，假（钾）！钾通道阻滞剂。稳定性质：一般稳定，长期放置，脱I第四节抗高血压药高血压：140mmHg/90mmHg低血压：收压60mmHg危害：加重心脏负荷，久之心室变大变厚，心输出量反而下降，脑血压升高，头晕、头痛，血管破裂（如脑溢血）。原发性：自然而然得，占90%。继发性：其它疾病引起。高血压原因：释放较多神经递质（去甲肾上腺素）、肾素等引起。高血脂、血管硬化等固有原因。降压途径及药物：↓心输出量β受体阻断药：XX洛尔钙拮抗剂：维拉帕米、XX地平↓外周血管阻力↓血容量：利尿药，氢氯噻嗪等扩大血管管腔减少去甲肾上腺素量中枢调节：可乐定耗其量：利血平α1受体阻滞剂：哌唑嗪N1受体阻断药：美加明血管扩张药：肼肽嗪影响血管紧张素药：卡托普利、氯沙坦一、血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（一）血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）－P146原理：血管紧张素多，血管收缩强，抑制转化酶，减少其量，血管舒张，血压下降。药物：**普利基本原理：P146相关缩写——P146AngI:血管紧张素IAngⅡ:血管紧张素ⅡACE：血管紧张素转化酶ACEI：血管紧张素转化酶抑制剂一、血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂卡托普利（巯甲丙脯酸）P147主要性质：（1）氨基酸性质（溶解行为？？）（2）旋光性（3）巯基，还原性(4)酰胺，水解性学习要点：知道**普利药物为血管紧张素转化酶抑制剂类降压药，认识卡托普利结构。（含巯基的氨基酸）卡托普利（巯甲丙脯酸）作用特点：P148S与受体结合，产生作用，但干咳、味觉丧失也与此有关，故将巯基改为酯，抑酶作用保留，但副作用降低。（二）血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂－P146药物：**沙坦学习要点：1.了解氯沙坦结构：含四氮唑、咪唑2.知道**沙坦作用类型：AngⅡ受体拮抗剂3.作用特点：无干咳原理：阻止血管紧张素与受体结合，不让血管紧张。－Ｐ146一、血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂四、利尿药定义：促进尿液排出的药物。用于治疗各种水肿、降血压、排除毒物。利尿途径：增加血液渗透压、提高肾小球滤过量减小肾小管重吸收等。入球小动脉出球小动脉肾小管不良反应：低血钾、钠，耳毒性等。四、利尿药典型药物：氢氯噻嗪认结构：含氯的苯并噻嗪知结构特征及性质：两磺酰胺基，酸性稳定性质：酰胺，遇碱或热，水解分析应用性质：1.水解产物，有芳伯氨基，重氮化反应2.有机破坏，氯化物鉴别反应学习要点：抗高血压药用药原则高血压难根治，停药后会回升。尽量使用较低剂量，又能达长期控压，不行，再增量。用药，一般联合用药，剂量、用药个性化。轻度：控制体重、低盐、低脂肪饮食，不佳，再用低效降压药，如氢氯噻嗪，再不行，用普萘洛尔。中度：再加肼肽嗪、可乐定、哌唑嗪、卡托普利、硝苯地平重度：改或加用胍乙啶、米诺地尔等。高危：强效利尿药如呋喃苯胺酸有高血压合理用药指南！！！第五节抗心力衰竭药治疗心力衰竭药物：一、强心苷（地高辛、洋地黄毒苷，均为生物碱）直接作用于心肌，使收缩增强。P152强心甙治疗量和中毒量之间相差很小，每个病人对其耐受性和消除速度又有很大差异，而所列各种洋地黄剂量大都是平均剂量，故需根据病情、制剂、疗效及其它因素来摸索不同病人的最佳剂量。洋地黄第五节抗心力衰竭药二、磷酸二酯酶抑制剂（氨力农、米力农）抑制磷酸二酯酶，阻碍心肌细胞内的cAMP降解，高浓度的cAMP激活多种蛋白酶，使心肌膜上的钙通道开放，Ca2+内流，达到正性肌力作用。三、β受体激动剂：多巴胺等第五节抗心力衰竭药学习要求：知道有此数强心药，及其作用类型。第五节抗心力衰竭药谢谢！降脂药分类-P134羟甲戊二酰辅酶A还原酶（HMG-CoA）抑制剂类××他汀苯氧乙酸类：氯