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第27章肾上腺皮质激素类药物
AdrenocorticalHormones;肾上腺皮质激素类药物
AdrenocorticalHormones;肾上腺皮质结构及功能;束状带78%:
糖皮质激素:氢化可的松可的松
g1ucocorticoidshydrocortisonecortisone;glucocorticoids(GC),生理剂量下主要影响物质代谢过程,如糖、蛋白质、脂肪、核酸和水、电解质代谢等
超生理剂量的GC有抗炎、免疫抑制和抗休克等重要的药理作用,长期大量使用会对机体造成许多不良反应
;入细胞内
形成激素-受体复合物
入细胞核
结合靶基因特异DNA片段
启动转录过程
表达蛋白
细胞生理生化功能变化
;生理剂量GC影响物质代谢
1、糖代谢:抑制糖原合成,升高血糖
2、蛋白质代谢:抑制蛋白质合成
3、脂肪代谢:促进脂肪分解,重新向心分布
;4、核酸代谢:促进基因转录表达出特定蛋白质
5、水和电解质代谢:盐皮质激素样作用,水钠潴留
6、对抗应激环境和恶性刺激的适应作用;分解糖原
分解脂肪
再分解蛋白质
Na+、H2O潴溜:水肿
;【药理作用】;作用强大
抑制各种原因导致的炎症
抑制炎症全程:抑制炎性介
质释放、细胞因子产生;;炎症反应是机体的防御功能,故GC在抑制炎症、减轻症状的同时,也降低了机体的防御和修复功能,可导致感染扩散和延缓创口愈合;抑制体液免疫:抑制抗体的产生
抑制细胞免疫:破坏淋巴细胞、减少其含量;广泛用于各种严重休克
作用机制;Corticoids可以提高机体对细菌内毒素的耐受力,能迅速退热并缓解毒血症状
不能中和、破坏内毒素
可以为其他激素和神经递质活动创造条件;;骨质疏松是应用GC必须停药的重要指征之一;;;;1、严重感染或预防炎症后遗症
①严重感染、症状凶险,伴有休克危重病人
②对病毒性感染减少并发症
③重要脏器/要害部位的炎症,为了避免组
织粘连或瘢痕形成,主张早期应用GC,防止
后遗症的发生;2、自身免疫性疾病和过敏性疾病
自身免疫性疾病:主要药物
过敏性疾病:辅助治疗
3、休克:
感染性、中毒性休克优先使用
4、血液病
急性淋巴细胞性白血病疗效好
再生障碍性贫血、粒细胞缺乏症和血小板减少症、贫血也有效;;【不良反应】;类肾上???皮质功能亢进综合征;用GC时病人往往自我感觉良好,掩盖感染发展的症状,须警惕!应与有效的抗菌药合用!!!;3.消化系统并发症
刺激胃酸、胃蛋白酶的分泌并降低胃粘膜的抵抗力,故可诱发或加剧消化性溃疡
4.心血管系统并发症
长期应用glucocorticoid,由于可导致钠、水潴留和血脂升高,可诱发高血压和动脉粥样硬化;5.骨质疏松及椎骨压迫性骨折
发生骨质疏松症则必须停药。为防治骨质疏松宜补充vitaminD,钙盐和雄性同化激素等
6.神经精神异常
Glucocorticoid可引起神经过敏、激动、失眠、情感改变或甚至出现明显的精神病症状。某些病人还有自杀倾向。此外,glucocorticoid也可能诱发癫痫发作;7.白内障和青光眼
全身或局部给GC均可诱发白内障或青光眼;①肾上腺皮质功能亢进症
②当感染缺乏对因治疗药物
③病毒感染
④活动性消化性溃疡
⑤新近做过手术、骨折
⑥中度以上糖尿病
⑦严重高血压
⑧妊娠期;第二节盐皮质激素类药;复习思考题:
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