无菌制剂辅料.ppt

（一）季铵化合物类2.苯扎溴铵（新洁尔灭，溴化苯甲烃铵）本品在酸性、碱性溶液中稳定，耐热压。对金属、橡胶、塑料无腐蚀作用。抗菌谱广，常用浓度为0.02~0.2%。可用于外用制剂、滴眼剂。第69页,共82页，星期六，2024年，5月（二）中性化合物类1.苯甲醇具有中等强度的抑菌活性，在pH5以下活性最强，在pH8以上几乎没有活性。具有局部止痛作用。常用于注射剂作抑菌剂，使用浓度1%~2%，有一定的溶血作用。第70页,共82页，星期六，2024年，5月（二）中性化合物类2.苯氧乙醇可用于滴眼剂，对铜绿假单胞杆菌有特殊的抑菌作用。3.三氯叔丁醇（2-甲基－1,1,1－三氯－2－丙醇）具有抑制细菌和霉菌的作用，亦有一定的麻醉作用。一般用于偏酸性的注射剂和滴眼剂作抑菌剂。第71页,共82页，星期六，2024年，5月（三）酸及其盐类苯甲酸及其盐类、山梨酸及其盐类（见防腐剂）CH3-CH=CH-CH=CH-COOH第72页,共82页，星期六，2024年，5月（四）酚类1.苯酚对很多微生物如革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌、分枝杆菌和某些真菌及病毒等表现出抗菌活性。可用作注射剂的抑菌剂，适于偏酸性药液。第73页,共82页，星期六，2024年，5月（四）酚类2.甲酚抗菌作用是苯酚的3-10倍，适于酸性药液，常用于生物制品。可用于注射剂作抑菌剂。第74页,共82页，星期六，2024年，5月（五）汞化合物1.硝酸苯汞广谱抑菌剂，可用于注射剂、滴眼剂中做抑菌剂，不宜长期使用，以防汞蓄积中毒。2.硫柳汞为抑菌剂用于注射剂和局部用制剂中。第75页,共82页，星期六，2024年，5月（六）羟苯酯类对羟基苯甲酸酯，见防腐剂。第76页,共82页，星期六，2024年，5月三、抑菌剂选用原则不影响疗效与质量检查。抑菌效果可靠，对大多数微生物有较强抑菌作用。在抑菌浓度范围内对人体无毒害，无刺激性。多剂量包装无菌制剂应该使用抑菌剂。与主药无配伍禁忌，。理化性质稳定，不易受热和药剂pH值等影响抑菌效果。复合抑菌剂使用。第77页,共82页，星期六，2024年，5月第五节局部止疼剂一、概述有些注射剂，对注射局部产生刺激从而引起疼痛。可加入某些辅料以减轻疼痛，添加的这种辅料称为局部止疼剂。第78页,共82页，星期六，2024年，5月二、局部止疼剂的种类（一）醇类（也是抑菌）1.苯甲醇2.三氯叔丁醇第79页,共82页，星期六，2024年，5月二、局部止疼剂的种类（二）氨基苯甲酸类、酰胺类1.盐酸普鲁卡因2.盐酸利多卡因3.乌拉坦第80页,共82页，星期六，2024年，5月二、局部止疼剂的种类（三）酚类丁香酚、异丁香酚第81页,共82页，星期六，2024年，5月三、常用局部止疼剂的选用无毒、止痛效果好。理化性质稳定，不影响疗效与质量检查。与主药无配伍禁忌，。不易受热和药剂pH值等影响抑菌效果。合适的浓度。第82页,共82页，星期六，2024年，5月2.碱类（2）碳酸氢钠白色结晶性粉末，无嗅，带有苦味，微有咸味。易溶于水。在干燥空气中稳定，在潮湿空气中缓慢分解；遇酸、酸性盐和一些生物碱易发生反应。在药剂中是常用的pH调节剂。第37页,共82页，星期六，2024年，5月2.碱类（3）浓氨溶液含氮量27.0%~30.0%，呈无色澄明液体，具有强烈刺激性特臭，易挥发，易溶于水和乙醇。在药物制剂中可用作pH调节剂。第38页,共82页，星期六，2024年，5月2.碱类4）其他除上述之外，碱类调节剂还包括有机胺类（乙二胺，乙醇胺等）、碱性氨基酸等第39页,共82页，星期六，2024年，5月3.缓冲溶液（1）磷酸盐缓冲溶液此缓冲溶液的储备液为0.8%的磷酸二氢钠溶液和0.947%磷酸氢二钠溶液，临用前按不同比例混合而得到pH为5.9~8.0的缓冲溶液。两种溶液等量混合而得到的缓冲溶液其pH为6.8，最常用。适用于抗生素、麻黄碱、阿托品、毛果云香碱等药物。不能与锌配伍。第40页,共82页，星期六，2024年，5月3.缓冲溶液（2）硼酸盐缓冲溶液???????????????????OH

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B(OH)3+2H2O====[HO--B---OH]-+