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第十章作用于消化系统药物

消化系统药物

分类

消化性溃疡药

助消化药

止吐药

泻药

止泻药

促胃动力药

第一节消化性溃疡药

常见病，发病率约10%～12%。

攻击因子

（胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌）作用增强

防御因子

（胃粘液、HCO3-的分泌、前列腺素的产生，胃粘膜屏障及胃粘膜血流）作用减弱,二者失去平衡所引起。

一、抗酸药

酸碱中和原理：降低胃内酸度，解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀及刺激，缓解疼痛和促进愈合作用。

三硅酸镁

起效缓慢，作用持久，在胃内生成胶状二氧化硅，对溃疡具有保护作用。可致腹泻，不宜与四环素合用，低磷血症不宜服用。

氢氧化铝抗酸作用强，缓慢，持久，中和胃酸，具有收敛、止血和引起便秘作用。长时间应用，影响磷酸吸收，不宜与四环素合用。

碳酸氢钠（小苏打）

作用弱，快而短暂，产生CO2，可碱化尿液和血液。可致碱血症，嗳气、腹泻甚至溃疡穿孔。

碳酸钙抗酸作用强，快而持久，产生CO2气体，可引起嗳气，可致便秘，不宜与四环素合用。

二、H2受体阻断药

组胺(H)：存在于皮肤、支气管粘膜的肥大细胞

及嗜碱性细胞中。组胺与靶细胞上的

受体结合，产生效应（胃肠绞痛，刺

激胃壁细胞，胃酸分泌增加）

目的：H2受体阻断药抑制胃酸分泌，促进溃疡

愈合。

代表药：西咪替丁cimetidine（甲氰咪呱）、

雷尼替丁ranitidein等。

【药理作用】

竞争性拮抗壁细胞上的H2受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌，同时对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用。

【临床应用】

十二指肠溃疡，胃溃疡；

胃食管反流病，卓艾综合症。

【副作用】

长期服用耐受良好，偶见便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹，心动过缓、肝肾功能损害，白细胞减少。

长期服用西咪替丁，男性可引起阳痿，性欲下降，乳房发育。

治疗溃疡病的疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少，但突然停药时，会导致胃酸分泌反跳性增加。

三、M胆碱受体阻断药

哌仑西平

选择性阻断胃壁细胞上的M3受体，抑制胃酸分泌，抑制胃泌素和组胺的释放，还有一定的解痉作用，因不良反应多，现在以较少用于消化性溃疡。

四、胃壁细胞质子泵抑制剂

奥美拉唑

【药理作用与作用机制】

胃H+-K+-ATP酶又称质子泵，H+-K+-ATP酶抑制药与H+-K+-ATP酶结合，使酶失去活性，抑制H+的分泌。

同时胃蛋白酶分泌也有减少，增加胃黏膜血流量。

对幽门螺杆菌有抑制作用。

。

【临床应用】

反流性食道炎,消化性溃疡,幽门螺杆菌感染,上消化道出血。

【不良反应】

头痛、头晕、口干、恶心、腹胀、失眠，偶见皮疹，白细胞减少、男性乳头女性化。长期服用，胃内细菌过度生长。

兰索拉唑

是第二代质子泵抑制药。

抑制胃酸分泌、升高血胃泌素、胃粘膜保护作用及抗幽门螺杆菌作用。

抑制胃酸分泌作用及抗幽门螺杆菌作用较奥美拉唑(omeprazole)强。

泮托拉唑

与雷贝拉唑（rabeprazole）属第三代质子泵抑制药。

抗溃疡病作用与奥美拉唑相似。

雷贝拉唑(rabeprazole)在抗胃酸分泌能力和缓解症状、治愈粘膜损害的临床效果方面远优于其他抗酸药物。

五、胃泌素受体阻断药

丙谷胺

竞争性与胃泌素受体结合。减少胃酸分泌。

对胃粘膜有保护作用和促进溃疡愈合；

用于胃溃疡、十二指肠溃疡、胃炎、急性上消化道出血。

不良反应;恶心、腹痛等胃肠道症状。

神经系统反应:头痛、头晕、失眠、外周神经炎。

偶见皮疹、白细胞减少、血清转氨酶和胆红素升高等。

六、粘膜保护药

硫糖铝

药理作用

在胃内酸性环境中形成胶冻状，牢固的粘附于粘膜及溃疡基底部，抵御刺激物的侵蚀。能与胃蛋白酶结合，能促进胃黏液和HCO3-分泌，增加胃粘膜的保护作用。

临床应用

治疗消化性溃疡、反流性食道炎、慢性糜烂性胃炎。

不良反应

不良反应轻，约有2%患者可有便秘。

肾衰病人应特别谨慎。

偶有口干、恶心、皮疹及头晕。

米索前列醇

是前列腺素E1的衍生物；

抑制基础胃酸分泌；

抑制组胺、胃泌素、食物等刺激引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌；

提高粘液和HCO3-盐分泌；

增加粘膜的屏障作用；增加胃粘膜血流。

临床用于消化性溃疡，应激性溃疡，急慢性胃粘膜损害出血。

不良反应：头晕、恶心、腹痛、腹泻。

枸橼酸铋钾

在胃内酸性条件下形成不溶性、难吸收的氧化铋胶体，覆盖于溃疡表面形成保护层，以减少胃酸、胃蛋白酶等对溃疡面的刺激，促进溃疡愈合。

能抑制幽门螺杆菌，能促进胃黏液的分泌。