β受体拮抗药讲解.pptx

β受体拮抗药

β受体拮抗药1．拮抗β受体作用（1）心脏：拮抗心脏β1受体，使心肌收缩力减弱，心率和房室传导减慢，心排出量减少，心肌耗氧量降低（2）血管：由于心脏受到抑制，心排出量减少，而反射性兴奋交感神经，引起血管收缩（3）支气管：拮抗β2受体，使支气管平滑肌收缩，可诱发和加重哮喘（4）肾素：拮抗肾小球旁器细胞的β1受体，抑制肾素的释放，而使血压降低【药理作用】

β受体拮抗药【药理作用】2.内在拟交感活性吲哚洛尔、醋丁洛尔等与β受体结合后，微弱的激动β受体，称为内在拟交感活性，这种作用较弱，被其β受体拮抗作用所掩盖，不易表现出来。3.膜稳定作用某些β受体拮抗药能降低神经或心肌细胞膜对Na+的通透性，从而稳定神经细胞膜和心肌细胞膜，产生局麻作用和奎尼丁样作用，称为膜稳定作用。临床使用的剂量达不到膜稳定作用。

β受体拮抗药【药理作用】4.代谢β受体拮抗药能抑制交感神经兴奋所引起的脂肪分解，降低游离脂肪酸含量；当与α受体拮抗药合用时，则能拮抗肾上腺素的升高血糖作用5.降低眼内压局部应用噻吗洛尔等可减少房水生成，使眼内压降低

β受体拮抗药【临床用途】1．心律失常可与强心苷合用治疗心房颤动和心房扑动2．心绞痛和心肌梗死3．高血压4．甲状腺功能亢进可控制甲状腺功能亢进病人的交感神经兴奋症状，如震颤、焦虑、心率加快等，并能降低基础代谢率5．青光眼常用噻吗洛尔、倍他洛尔

β受体拮抗药1.一般反应消化道症状等2.心脏抑制出现心动过缓、房室传导阻滞，诱发心力衰竭3.诱发或加重支气管哮喘4.其他反应偶可引起过敏反应、抑郁、多梦、阳痿等少数人还具有降低血糖并加剧降血糖药的降糖作用，掩盖低血糖症状【不良反应】心动过缓、重度房室传导阻滞、慢性支气管炎及支气管哮喘者禁用【禁忌证】

药物名称内在拟交感活性膜稳定作用脂溶性（lgKp*）生物利用度（%）血浆半衰期（h）首过效应（%）β1、β2受体拮抗药普萘洛尔-++3.65～253~560~70噻吗洛尔---～503~525~30吲哚洛尔++±1.75～753~410~20纳多洛尔--0.71～3510~200β1受体拮抗药美托洛尔-±2.15～403~425~60阿替洛尔--0.23～505~80~10醋丁洛尔++1.9～402~430α、β受体拮抗药拉贝洛尔±±-～204~660β受体拮抗药分类及药物作用

β受体拮抗药治疗高血压的作用机制β受体拮抗药