胆碱受体激动药朱小平讲解.pptx

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege胆碱受体激动药主讲：朱小平

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神经系统药物——拟胆碱药胆碱受体激动药胆碱受体激动药能激动胆碱受体，兴奋胆碱能神经，作用与乙酰胆碱相似。临床用于治疗胆碱能神经功能下降所致的肠麻痹、青光眼、血管痉挛及重症肌无力、阿尔茨海默病等疾病。根据其对受体的选择性可分为：M、N受体激动药：乙酰胆碱M受体激动药：氯贝胆碱、毛果芸香碱N受体激动药：烟碱

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神经系统药物——拟胆碱药胆碱受体激动药硝酸毛果芸香碱pilocarpineNitrate咪唑环上的氮显碱性，临床用硝酸盐1154322345.HNO3内酯结构，易水解，（呋喃酮）【化学名】4-〔（1-甲基-1H-咪唑-5-基）甲基〕-3-乙基二氢-2(3H)-?呋喃酮硝酸盐，又名匹鲁卡品。顺式结构，易差向异构化

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神经系统药物——拟胆碱药胆碱受体激动药硝酸毛果芸香碱pilocarpineNitrate【理化性质】1、性状：本品为无色结晶或白色结晶性粉末，无臭，遇光易变质。易溶于水、乙醇和氯仿，不溶于石油醚。2、旋光性：本品分子中有2个手性碳，具有旋光性。临床用其右旋体。3、盐：分子中咪唑环上的两个氮原子显碱性，遇硝酸、盐酸等可生成盐，药用其硝酸盐。

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神经系统药物——拟胆碱药胆碱受体激动药硝酸毛果芸香碱pilocarpineNitrate【理化性质】4.稳定性：①在pH4.0~5.0时比较稳定，在碱性溶液中，分子中的内酯环不稳定，水解生成毛果芸香酸钠而失去药理作用。②本品为順式结构，受热或碱性条件下C-3位可发生差向异构化，生成较稳定的异毛果芸香碱，活性仅有1/20~1/16.

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神经系统药物——拟胆碱药胆碱受体激动药硝酸毛果芸香碱pilocarpineNitrate【作用及用途】作用：选择性激动虹膜括约肌和睫状肌M受体，产生缩瞳和降低眼内压作用；也能促使汗腺和唾液腺分泌。用途：用于治疗青光眼和阿托品中毒的解救。

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