液体制剂乳剂.ppt

①单分子乳化膜表面活性剂类乳化剂被吸附于乳滴表面，有规律地定向排列，形成单分子乳化剂膜，明显地降低了表面张力，并可防止液滴相遇时合并，增加了乳剂的稳定性。如乳化剂是离子型表面活性剂，则形成的单分子乳化膜是离子化的，由于同种电荷相互排斥而使乳剂更加稳定。非离子型表面活性剂作乳化剂所形成的单分子乳化膜，由于从溶液中吸附离子，也可以带电。第30页，共81页，星期日，2025年，2月5日②多分子乳化膜高分子化合物作乳化剂可以在分散的油滴周围形成多分子乳化膜。当高分子被吸附在油滴表面时，并不能有效地降低表面张力，但能形成坚固的多分子乳化膜，象在油滴周围包了一层衣，能有效地阻碍油滴的合并。另外，高分子化合物还可增加连续相的粘度，有利于提高乳剂的稳定性，如明胶、阿拉伯胶等。第31页，共81页，星期日，2025年，2月5日③固体粉末乳化膜固体粉末作乳化剂时，由于它对水相和油相有不同的亲和力，因此对油水两相表面张力有不同程度的降低，在乳化过程中固体粉末被吸附于乳滴表面，形成固体粉末乳化膜，阻止乳滴合并，增加乳剂的稳定性。如二氧化硅、硅藻土等。第32页，共81页，星期日，2025年，2月5日④复合凝聚膜当由两种或两种以上的物质作乳化剂时在液滴周围可形成复合凝聚膜（Complexcondensedfilm）。胆固醇在水中可形成胆固醇的不溶性单分子膜，将十六烷基硫酸钠水溶液恰好注入到上述水层下的膜内，可使膜物质与注入物质（水溶性）之间结合而形成坚固的复合凝聚膜。第33页，共81页，星期日，2025年，2月5日三、乳剂的附加剂乳剂为热力学不稳定体系，为增加乳剂的稳定性，改善乳剂的口感，通常需要向乳剂中加入辅助乳化剂、防腐剂、抗氧剂、调味剂等。1．辅助乳化剂⑴增加水相粘度的辅助乳化剂⑵增加油相粘度的辅助乳化剂2．防腐剂3．抗氧剂4.甜味剂及香料第34页，共81页，星期日，2025年，2月5日1．辅助乳化剂辅助乳化剂乳化能力一般很弱或无乳化能力，主要是与乳化剂合用增加乳剂的粘度，并能增强乳化膜的强度，防止乳滴合并，从而增加乳剂的稳定性。⑴增加水相粘度的辅助乳化剂有：甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、海藻酸钠、琼脂、西黄蓍胶、阿拉伯胶、黄原胶、瓜耳胶、果胶、皂土等。⑵增加油相粘度的辅助乳化剂有：鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、硬脂醇等。但对于微乳而言，辅助乳化剂是处方中不可缺少的成分，对微乳形成起决定作用[6]。第35页，共81页，星期日，2025年，2月5日2．防腐剂乳剂是许多微生物生长的良好环境，故除了控制原料的质量及制备条件外，应加入防腐剂。若油或乳化剂与防腐剂发生相互作用时，会降低分子型防腐剂浓度。为了确保分子型防腐剂浓度达到抑菌浓度，应酌情增加用量。常用的防腐剂有苯甲酸、对羟基苯甲酸酯类及山梨醇等。第36页，共81页，星期日，2025年，2月5日3．抗氧剂制备乳剂所用的油或油溶性药物及乳化剂如磷脂等均易发生氧化，故乳剂中常需加抗氧剂。水相抗氧剂可选用亚硫酸盐类、抗坏血酸等；油相抗氧剂常选用没食子酸丙酯、抗坏血酸棕榈酸酯、叔丁基对羟基茴香醚（BHA）、二叔丁基对甲酚（BHT）等；以磷脂为乳化剂时，常用维生素E为抗氧剂。4.甜味剂及香料为了掩盖乳剂中油的不良味道，口服乳剂中常加入甜味剂和香料。第37页，共81页，星期日，2025年，2月5日四、乳剂的制备及常用设备（一）乳剂的处方拟定（二）乳剂中药物加入方法（三）乳剂的制备方法（四）常用乳化设备（五）影响乳化的因素（六）举例第38页，共81页，星期日，2025年，2月5日1.乳剂类型的确定乳剂的类型应根据产品的用途和药物性质设计。如口服或静脉乳剂应设计成O/W型；肌肉注射一般考虑制成O/W型；如为了延缓药物释放，水溶性药物可设计成W/O或W/O/W型；外用乳剂按医疗需要和药物性质选择O/W或W/O型。（一）乳剂的处方拟定第39页，共81页，星期日，2025年，2月5日2．油相的选择在多数情况下，内服乳剂的油相为有效成分，故应按产品的用途及稳定性选择油的种类和浓度。常用花生油，橄榄油及蓖麻油等，相容积比为25%~50%时乳剂稳定性好。在外用乳剂中，油相多为药物载体，选择时主要考虑其刺激性、粘度及释药速度等，常用液体石蜡等。第40页，共81页，星期日，2025年，2月5日3．乳化剂选择适宜的乳化剂是制备稳定乳剂的关键。乳化剂的选择除考虑其乳化能力外，还应考虑其毒性、刺激性、乳剂的给药途径、使用目的、药物性质及油的种类等。（1）根据乳剂的类型选择O/W型乳剂，应选择O/W型乳化剂；W/O型乳剂，应选择W/O型乳化剂