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呕吐治疗药物

周悦

呕吐：

通过胃的强烈收缩

迫使胃或部分小肠内容物

经过食道、口腔

而排除体外的现象

一般会以恶心为前奏

呕吐可导致：

脱水、电解质紊乱、代谢失衡

体能下降

营养耗竭

创口愈合延迟

严重时停止治疗,甚至因消化道黏膜损伤而发生出血、感染甚至死亡

按照呕吐的诱因

呕吐一般分为：

反射性呕吐

中枢性呕吐

前庭障碍性呕吐

反射性呕吐

咽刺激：吸烟、剧咳、鼻咽部炎症

胃及十二指肠疾病：肠胃炎、溃疡、胃扩张、幽门梗阻

肠道疾病：急性阑尾炎、各型肠梗阻

肝胆胰疾病：急性肝炎、肝硬化、急慢性胆囊炎、胰腺炎

腹膜及肠系膜疾病：急性腹膜炎

其它：泌尿系统、妇科疾病、青光眼等

中枢性呕吐

神经系统疾病：偏头痛、脑膜炎、脑栓塞、癫痫持续状态等

全身性疾病：尿毒症、肝昏迷、肾上腺皮质功能减退、妇女早期妊娠

药物：阿朴吗啡、红霉素、异烟肼、苯妥英钠、各种抗癌药物等

中毒：酒精、CO、铅等重金属、有机磷等中毒

前庭障碍性呕吐

化脓性中耳炎、前庭神经元炎

美尼尔氏病

良性位置性眩晕

化学感受器触发带(CTZ)

处于延髓后部

位于血脑屏障外

（延髓外侧）

呕吐中枢

消化道

内耳前庭

呕吐的发生机制

大脑皮层

冠状动脉

内生代谢产物

化学物质或药物

呕吐相关神经递质

刺激CTZ和呕吐中枢

目前常用的止吐药物

5HT3受体拮抗剂:恩丹西酮，格拉司琼，托烷司琼，帕洛诺司琼

多巴胺受体阻滞剂：甲氧氯普胺，多潘立酮

酚噻嗪类：异丙嗪、氯丙嗪、奋乃静

抗胆碱药:东莨菪碱

肾上腺皮质激素：地塞米松

H1受体拮抗剂：苯海拉明

NK-1受体拮抗剂：阿瑞吡坦福沙吡坦

1、抗胆碱药

抑制乙酰胆碱释放，阻滞前庭的冲动传入，还可松弛胃肠胆肾平滑肌

用于麻醉前给药，震颤麻痹

如：东莨菪碱

用法用量

皮下或肌内注射，一次0.3～0.5mg，极量一次0.5mg，一日1.5mg

不良反应

有口干，眩晕，严重时瞳孔散大，皮肤潮红，灼热，兴奋，烦躁，谵语，惊厥，心跳加快

禁忌症

青光眼者禁用

严重心脏病，器质性幽门狭窄或麻痹性肠梗阻者禁用

前列腺肥大者慎用

2、酚噻嗪类

其作用与抑制延髓的催吐化学感受区有关

如异丙嗪

用法用量

口服：12.5～25mg，qd～bid。针剂，肌注25mg～50mg，qd

不良反应

嗜睡、头晕、低血压及锥体外系反应

注意事项

急性哮喘，膀胱颈部梗阻，闭角型青光眼，心血管疾病，昏迷，肝功能不全，高血压，胃溃疡，前列腺肥大症状明显者，幽门或十二指肠梗阻等慎用

3、甲氧氯普胺

多巴胺第D2受体拮抗剂，同时还具有5-HT4受体激动效应，对5-HT3受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用

常用于胃动力药和作为抗肿瘤化疗相关呕吐的辅助治疗用药

用法用量

皮下或肌内注射，一次0.3～0.5mg，极量一次0.5mg，一日1.5mg

不良反应

昏睡、烦躁不安、疲怠无力、乳腺肿痛、乳汁增多及锥体外系反应

禁忌症

增加癫痫发作的频率与严重性

胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔

乳癌患者

4、多巴胺受体拮抗药

阻滞多巴胺对呕吐中枢的刺激

经常用于眩晕、使用阿片类药物、化疗呕吐和偏头痛所致的呕吐

用于苯海索、左旋多巴、溴隐亭等所致不良反应

多潘立酮（吗丁啉）

不良反应

口干，皮疹，头痛，倦怠，嗜睡，头晕等

血清泌乳素水平升高

注意事项

嗜铬细胞瘤、乳癌、机械性肠梗阻、胃肠出血等疾病患者禁用

孕妇慎用

可能加重心律紊乱

5、5-HT3受体拮抗药

5-HT受体90％存在于消化道（胃肠道黏膜下和肠嗜铬细胞）1％～2％存在于中枢化学感受器触发带

化疗和术后导致的呕吐与胃肠道黏膜下5-HT3受体激活有关

5-HT3受体拮抗剂具有高选择性、高效性所以不良反应相对较少，基本没有椎体外系反应和中枢抑制

目前已成为化疗引起的呕吐止吐一线药物

格拉司琼

具有高选择性、高效性、作用时间持久的5-HT3受体拮抗剂

药效比昂丹司琼强5～11倍

托烷司琼

双重阻断效应发挥止吐作用：

它可直接在肠道起作用，也可由肠道吸收后通过血循环产生作用

口服托烷司琼优于皮下注射

还可阻断5-HT4受体机制

具有副作用轻、耐受性好、药物间反应低等特点。

帕洛诺司琼

第二代5-HT3受体拮抗剂

第一个获准用于预防迟发性化疗呕吐的5-HT3受体拮抗剂

与5-HT3受体的亲和力是第一代药物的100倍

T1/2=40h，一次性