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药物动力学常用术语付晓莹讲解.pptx

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药物动力学致力于研究和建立机体内不同部位药物浓度与时间之间的函数关系,阐明药物在体内量变的规律,为新药、新剂型、新型递药系统的研发以及药物的临床合理应用提供科学依据。;建立药动学模型

研究制剂的生物利用度

应用药动学参数设计给药方案

研究药物体外的动力学特征,如溶出度、释放度与体内动力学特征的关系

指导与评估药物制剂的设计与生产

探讨药物化学结构与药动学之间的关系;生物药剂学是药剂学与药物动力学结合的产物

药物动力学在药剂学中的应用首先是在生物利用度和制剂工艺研究方面。生物药剂学和药物动力学作为药剂学的分支学科,从产生以来就互为依存,共同发展;单位时间内机体消除药物的量即为消除速度常数。

式中,Ke为肾排泄速度常数;Kb为生物转化(代谢)速度常数;Kbi为胆汁排泄速度常数;Klu为肺消除速度常数。

消除速度常数在药物动力学中是一个非常重要的参数。该参数是计算药物在体内的存留时间和存留的重要参数之一,并可以计算出各个消除途径消除的分速率。;药物的生物半衰期是指体内药量或血药浓度降低一半所需的时间。

一般来说,代谢快、排泄快的药物,其生物半衰期就短;而代谢慢、排泄慢的药物,其生物半衰期就长,药物的生物半衰期与消除速度常数一样,可以用来衡量药物在体内的存留时间和存留量。

大量的药物动力学实验证明,若按固定时间间隔给药,在5倍t1/2的时间时,血药浓度即可达到一个相对平稳的血药状态98.4%。同样,我们也可以认为在一次给药后的5倍t1/2时间内,机体已经完成了绝大部分药物的消除。;表观分布容积是给药剂量或体内药量与血浆药物浓度之间相互关系的一个比例参数,一般用V表示,其单位通常以L或L/kg表示。

应该强调的是,表观分布容积不具有直接的生理意义,在绝大多数情况下不涉及真正的容积。该参数的定义为药物分布在相当于血浆中浓度时所占体液的容积。;在恒定时间内规定给予固定的剂量,药物的摄入量等于排除量,这时的平均血药浓度被称之为平均稳定态血药浓度或平均坪浓度。;

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