药物的作用机制教学系列讲解.pptx

;树立牢固的专业思想，形成严谨求实的学习态度。

掌握亲和力、内在活性、激动药、拮抗药的概念，了解药物与受体的作用。

能够根据现有基础形成自主学习的观念，运用药物的作用机制知识指导患者用药。;;一、药物作用机制分类

;二、药物与受体;（二）药物与受体结合

大多数药物通过分子间化学键与受体结合：氢键、离子键等易解离，共价键不易解离。

2.结合必备条件：①亲和力（affinity）；②内在活性（intrinsicactivity，效应力）。;（三）作用于受体的药物分类

激动药（agonist）：既有亲和力又有内在活性的药物。可分为完全激动药和部分激动药。

拮抗药（antagonist，阻断剂）：只有较强亲和力，但无内在活性的药物。可分为：竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。;竞争性拮抗药非竞争性拮抗药;（四）受体调节

受体脱敏：长期使用激动药后受体数目、亲和力、内在活性下降，对激动药敏感性和反应性下降。

受体增敏：长期食用阻断药或激动药水平降低后，受体数目、亲和力和内在活性增强，是某些药物停药反跳的原因。;（五）信号转导

受体在识别相应配体并与之结合后，细胞内环磷酸腺苷（cAMP），环磷酸鸟苷（cGMP），钙离子（Ca2+），肌醇磷脂等物质增加，能与细胞参与细胞的各种生物调控过程，将获得的信息增强、分化、整合并传递给效应器，才能发挥特定的生理功能或药理效应。;复习和理解;