CN2013106250491A 一种人工牛黄包合物及其制备方法与应用配方技术专利.docxVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(43)申请公

(10)申请公布号CN103610695A布日2014.03.05

(21)申请号201310625049.1A61P17/02(2006.01)

(22)申请日2013.11.29

(71)申请人山东阿如拉药物研究开发有限公司地址250101山东省济南市高新区舜风路

322号501-506室

(72)发明人马文俊姬涛单玉刚马宏伟

(74)专利代理机构北京三聚阳光知识产权代理有限公司11250

代理人张韬

(51)Int.CI.

A61KA61K

A61K

A61P

A61P

A61PA61PA61P

35/413(2006.01)47/48(2006.01)

47/34(2006.01)

9/02(2006.01)

9/10(2006.01)

25/08(2006.01)11/04(2006.01)1/02(2006.01)

权利要求书1页说明书8页

(54)发明名称

一种人工牛黄包合物及其制备方法与应用

(57)摘要

CN103610695A本发明涉及一种人工牛黄包合物及其制备方法，通过首先将人工牛黄分散于加热融化的固体聚乙二醇中，使得所述固体聚乙二醇与所述人工牛黄形成稳定的分散体以提升人工牛黄药物组分的稳定性，之后采用所述环糊精对上述分散体进行包合以形成人工牛黄的包合物，从而本发明所

CN103610695A

CN103610695A权利要求书1/1页

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1.一种人工牛黄包合物，其特征在于，由质量比为1:1-4:1-4的人工牛黄、固体聚乙二醇以及环糊精制备而成。

2.根据权利要求1所述的人工牛黄包合物，其特征在于，所述人工牛黄、固体聚乙二醇以及环糊精的质量比为1:2:2。

3.根据权利要求1或2所述的人工牛黄包合物，其特征在于，所述固体聚乙二醇为聚乙二醇4000和/或聚乙二醇6000。

4.根据权利要求3所述的人工牛黄包合物，其特征在于，所述环糊精为α-环糊精、羟丙级-β-环糊精或x-环糊精中的一种或几种的混合物。

5.根据权利要求1-4任一所述的人工牛黄包合物，其特征在于，所述人工牛黄的粒径为0.1-100nm。

6.一种制备权利要求1-5任一所述人工牛黄包合物的方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)取选定重量的固体聚乙二醇加热使其融化，之后加入选定量的人工牛黄混合均匀，经冷却、粉碎形成80-100目的细粉；

(2)向步骤(1)得到的所述细粉中加入选定量的环糊精，混合均匀并进行研磨1-3小时，之后经粉碎制得所述人工牛黄包合物。

7.根据权利要6所述的制备人工牛黄包合物的方法，其特征在于，所述步骤(1)中还包括在所述人工牛黄加入前进行粉碎至粒径为0.1-100nm的步骤。

8.根据权利要6或7所述的制备人工牛黄包合物的方法，其特征在于，所述步骤(1)中，将所述固体聚乙二醇的加热温度为60-70℃。

9.根据权利要求6-8任一所述方法制备得到的人工牛黄包合物。

10.权利要求1-5任一或9所述人工牛黄包合物代替人工牛黄用于制备药物的用途。

CN103610695A说明书1/8页

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一种人工牛黄包合物及其制备方法与应用

技术领域

[0001]本发明涉及一种人工牛黄包合物及其制备方法与应用，属于药物组合物的技术领域。

背景技术

[0002]牛黄，为牛科动物牛(BostaurusdomesticusGmelin)干燥的胆结石。中医学认为牛黄气清香，味微苦而后甜，性凉。可用于解热、解毒、定惊。内服治高热神志昏迷、癫狂、小儿惊风、抽搐等症。外用治咽喉肿痛、口疮痈肿、疗毒症。由于天然牛黄很珍贵，国际上的价格要高于黄金，现在大部分使用的是人工牛黄。人工牛黄通常由牛胆粉、胆酸、猪去氧胆酸、牛磺酸、胆红素、胆固醇、微量组分等混合后加工制成。药理学研究证明，人工牛黄的药理作用与天然牛黄相似，同样具有清心、豁痰、开窍、凉肝、息风、解毒作用，临床上用于热病神昏、中风痰迷、惊痫抽搐、癫痫发狂、咽喉肿痛、口舌生疮、痈肿