胰岛素及口服降血糖药 (2).pptVIP

*【常用的制剂】二、磺酰脲类--胰岛素分泌促进药氯磺丙脲（chlopropamide）甲苯磺丁脲（tobutamide）格列苯脲（优降糖）（glyburide）格列吡嗪（glipizide）格列齐特（达美康）三代格列美脲（glimepiride）二代一代第23页，共41页，星期日，2025年，2月5日*1.降血糖作用：可降低正常人的血糖，对胰岛功能尚存的病人有效，对胰岛功能完全丧失的患者无效。①刺激胰岛?细胞分泌胰岛素；使血中胰岛素增多。②降低血清糖原水平。③增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目和亲和力，增强胰岛素的作用。④抑制胰高血糖素的分泌2.抗利尿作用：格列本脲、氯磺丙脲能促进ADH的分泌。3.对凝血功能的影响：第三代药物能降低血小板粘附力，降低ADP诱导的血小板聚集，还可刺激纤溶酶原的生成，恢复纤溶活性，改善微循环，对预防或减轻糖尿病人微血管并发症有一定作用。【药理作用】第24页，共41页，星期日，2025年，2月5日*1.糖尿病用于胰岛功能尚存的非胰岛素依赖型糖尿病且单用饮食控制无效者。对胰岛素产生耐受的患者用后可刺激内源性胰岛素的分泌而减少胰岛素的用量。2.尿崩症氯磺丙脲，与氢氯噻嗪合用可提高疗效。

【临床应用】第25页，共41页，星期日，2025年，2月5日*【不良反应】1.胃肠道反应

2.过敏反应：皮疹、粒细胞、血小板、黄疸和肝损害。定期检查血象、肝功能。

3.神经系统反应：大剂量氯磺丙脲引起精神错乱、嗜睡、眩晕、共济失调等。4.持久性低血糖为较严重的不良反应，老人及肝、肾功能不良者发生率高。由于低血糖持续较久，需反复注射葡萄糖解救。第26页，共41页，星期日，2025年，2月5日*【药物相互作用】①磺酰脲类药物血浆蛋白结合率高，当与保泰松、水杨酸钠、吲哚美辛、青霉素、双香豆素、甲氨蝶呤等合用时，可使磺酰脲类药物游离型药物浓度升高而引起低血糖反应。②黄疸病人血浆胆红素水平高，也能竞争血浆蛋白结合部位，更易发生低血糖。③氯丙嗪、糖皮质激素、噻嗪类利尿药、口服避孕药可降低磺酰脲类药物的降血糖作用。第27页，共41页，星期日，2025年，2月5日*三、双胍类【常用制剂】甲福明（二甲双胍）、苯乙福明（苯乙双胍）【药理作用】对正常人血糖无影响，而对糖尿病患者可明显降低血糖。促进脂肪组织摄取葡萄糖，增加肌肉组织中糖的无氧酵解，降低葡萄糖在肠内的吸收及糖原异生。抑制胰高血糖素释放。增加胰岛素与受体的结合能力。第28页，共41页，星期日，2025年，2月5日*【临床应用】用于轻症糖尿病患者，尤其是肥胖和单用饮食控制无效者（双胍类药物妨碍营养物质的吸收，病人用后往往体重降低）；单用磺酰脲类不能控制血糖者，常与本类药物合用。【不良反应】胃肠道反应常见。危及生命的不良反应为乳酸血症、酮血症等，宜严格控制其应用。甲福明发生率低，临床应用较广。第29页，共41页，星期日，2025年，2月5日关于胰岛素及口服降血糖药(2)*第1页，共41页，星期日，2025年，2月5日*糖尿病的定义及分类定义：由遗传和环境等因素引起胰岛素绝对或相对减少，以慢性高血糖为主要表现的一组临床综合征。临床表现为高血糖、糖尿、多饮、多尿及多食，慢性并发症有眼、肾、神经、血管和心脏等病变，急性并发症有糖尿病酮症酸中毒、高渗性昏迷、乳酸性酸中毒等。分为两种类型：1型，即胰岛素依赖型糖尿病（IDDM)；2型，即非胰岛素依赖型糖尿病（NIDDM）。第2页，共41页，星期日，2025年，2月5日*糖尿病1型2型代谢紊乱：糖蛋白质脂肪水电解质胰岛素分泌不足靶细胞对胰岛素敏感性降低糖尿病高血糖并发症合并症急性：酮症酸中毒高渗性非酮症糖尿病昏迷慢性：冠心病缺血性、出血性脑血管病失明肢端坏疽感染妊娠创伤手术消耗性疾病控制高血糖饮食、锻炼+药物治疗第3页，共41页，星期日，2025年，2月5日*胰岛素是一种由两条肽链组成的酸性蛋白质，其两条肽链通过两个二硫键共价结合。药用胰岛素根据来源分为两类：⑴动物胰岛素：从牛、猪等动物的胰腺中提取，按纯度不同又分为高纯度和低纯度胰岛素两种。⑵人胰岛素：通过基因重组技术生产，是一种与天然的人胰岛素相同的高纯度制剂，可静脉注射。第一节胰岛素第4页，共41页，星期日，2025年，2月5日*【体内过程】为小分子蛋白质，普通制剂易被消化酶所破坏，口服无效，因此必须注射给药，皮下注射吸收快，尤以前臂外侧