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关于药物效应动力学(8)第1页,共26页,星期日,2025年,2月5日第一节药物的基本作用药物作用——药物与机体组织间的初始作用,是产生效应的动因,是分子反应机制药理效应——是药物作用的结果是机体反应的表现两者意义接近,并不严加区分,但两者并用时,应体现先后顺序!第2页,共26页,星期日,2025年,2月5日药理效应的基本表现兴奋——机体器官原有功能水平提高。抑制——功能降低兴奋抑制正常功能水平第3页,共26页,星期日,2025年,2月5日药物作用的特异性由于化学反应的专一性,使药物作用具有特异性阿托品-M受体阿司匹林-环氧化酶第4页,共26页,星期日,2025年,2月5日药物作用的选择性产生选择性的机制:药物分布不均匀、组织细胞的结构不同、生化功能差异等第5页,共26页,星期日,2025年,2月5日选择性高,针对性强,应用范围小选择性低,针对性差,应用范围广,副作用多第6页,共26页,星期日,2025年,2月5日治疗效果对因治疗——治本,针对病因治疗对症治疗——治标,用药物改善症状第7页,共26页,星期日,2025年,2月5日不良反应不符合用药目的,并给病人带来不适或痛苦的反应1、副反应2、毒性反应3、后遗效应4、停药反应5、变态反应6、特异质反应第8页,共26页,星期日,2025年,2月5日副反应(副作用)在治疗剂量时,出现与治疗目的无关的不适反应产生原因:药物的选择性低一般较轻微,危害不大,是可以自行恢复的功能性变化可预料,采取一定措施可减轻或避免第9页,共26页,星期日,2025年,2月5日毒性反应用药剂量过大或蓄积过多发生的危害性反应表现为对神经、消化、血液、循环系统及肝肾等功能性或器质性损害,甚至可危及生命一般较严重,但可预知,也可避免第10页,共26页,星期日,2025年,2月5日后遗效应停药以后血药浓度已降至阈浓度以下时仍存在的药理效应停药反应(停药反跳)停药以后,原有疾病加重第11页,共26页,星期日,2025年,2月5日变态反应(过敏反应)少数人对某些药物产生的异常免疫反应只发生在少数过敏体质的病人,与原药理作用、使用剂量和疗程无关表现:皮疹、药热、骨髓抑制、肝肾损害休克过敏源:药物本身或其代谢物,或药剂中的杂质避免办法:皮试,呈阳性第12页,共26页,星期日,2025年,2月5日少数特异体质病人对某些药物反应特别敏感反应性质与药物固有的药理作用基本一致反应严重程度与剂量成正比与遗传异常有关特异质反应第13页,共26页,星期日,2025年,2月5日第二节药物剂量与效应关系量效关系——药理效应与剂量在一定范围内成正相关系第14页,共26页,星期日,2025年,2月5日Exam(效能)EC50效价强度量效变化速度效能效价强度斜率EC50量反应的量-效曲线第15页,共26页,星期日,2025年,2月5日最大效应(Emax)当效应增强到一定程度时,再增加剂量或浓度,效应不再增强Emax反映药物内在活性的强弱半最大效应浓度(EC50)引起50%最大效应的药物浓度或剂量第16页,共26页,星期日,2025年,2月5日效价强度引起一定效应的药物剂量或浓度,一般采用50%效应量反映药物与受体的亲和力大小,值小强度大评价一个药物需从效能和效价强度两个方面分析第17页,共26页,星期日,2025年,2月5日累加量效曲线EDminED50LD50频数分布曲线质反应的量-效曲线第18页,共26页,星期日,2025年,2月5日半数有效量ED50引起50%用药个体出现效应的药物剂量或浓度半数致死量LD50引起50%动物出现死亡的剂量第19页,共26页,星期日,2025年,2月5日
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