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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
(E/Z)-Droloxifene
Cat.No.:HY-121149B
CASNo.:165813-01-4
Synonyms:(E/Z)-3-Hydroxytamoxifen
分⼦式:C₂₆H₂₉NO₂
分⼦量:387.51
作⽤靶点:EstrogenReceptor/ERR;Apoptosis
作⽤通路:VitaminDRelated/NuclearReceptor;Apoptosis
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性(E/Z)-Droloxifene是(E)-Droloxifene(⼀种选择性雌激素受体调节剂)和(Z)-Droloxifene的混合物。(E)-
Droloxifene在兔⼦宫匀浆中结合雌激素受体(ER),IC50值为24nM。(E)-Droloxifene增加未成熟⼤⿏⼦宫重
量,减少雌⼆醇引起的幼年⼤⿏⼦宫重量增加。(E)-Droloxifene还能抑制17β-雌⼆醇刺激的MCF-7、ZR-75-
1和T47D⼈乳腺癌细胞的⽣长。(Z)-Droloxifene与ER结合较弱,⽆雌激素活性或抗雌激素活性[1][2][3]
[4]。
REFERENCES
[1].RobertsonJF.Selectiveoestrogenreceptormodulators/newantioestrogens:aclinicalperspective.CancerTreatRev.2004
Dec;30(8):695-706.
[2].KawamuraI,etal.Theestrogenicandantiestrogenicactivitiesofdroloxifeneinhumanbreastcancers.JpnJPharmacol.1993
Sep;63(1):27-34.
[3].LöserR,etal.Pharmacologicalactivities
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