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TMX-2039-生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

TMX-2039

Cat.No.:HY-151069

CASNo.:2488892-01-7

分⼦式:C₁₇H₂₀BrFN₆O₃S

分⼦量:487.35

作⽤靶点:LigandsforTargetProteinforPROTAC;CDK

作⽤通路:PROTAC;CellCycle/DNADamage

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性TMX-2039是⼀种泛CDK(pan-CDK)抑制剂,可抑制细胞周期CDK(CDK1、CDK2、CDK4、CDK5和CDK6)

和转录CDK(CDK7和CDK9),其IC50分别为2.6、1.0、52.1、0.5、35.0、32.5和25nM。TMX-2039可作

为PROTAC的靶蛋⽩配体(LigandsforTargetProtein)[1]。

IC50TargetCDK1CDK2CDK4CDK5

2.6nM(IC50)1.0nM(IC50)52.1nM(IC50)0.5nM(IC50)

CDK6CDK7CDK9

35nM(IC50)32.5nM(IC50)25nM(IC50)

REFERENCES

[1].MingxingTeng,etal.DevelopmentofCDK2andCDK5DualDegraderTMX-2172.AngewChemIntEdEngl.2020Aug

10;59(33):13865-13870.

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