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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
PDE5-IN-13
Cat.No.:HY-170435
分⼦式:C₃₁H₂₆N₄O₂
分⼦量:486.56
作⽤靶点:Phosphodiesterase(PDE)
作⽤通路:MetabolicEnzyme/Protease
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性PDE5-IN-13抑制磷酸⼆酯酶5(PDE5A),IC50为3nM。PDE5-IN-13对治疗肺动脉⾼压有潜在疗效。PDE5-IN-
13与PDE1,PDE2,PDE3,PDE4,PDE7,PDE8,PDE9,PDE10和PDE11相⽐,对靶点具有⾼选择性。
PDE5-IN-13具有合理的药物样特征。
IC50TargetPDE5APDE1CPDE2APDE3A
3nM(IC50)10478nM(IC50)3378nM(IC50)100000nM(IC50)
PDE4D2PDE6CPDE7APDE8A1
53294nM(IC50)20nM(IC50)25746nM(IC50)100000nM(IC50)
PDE9A2PDE10A2PDE11A
100000nM(IC50)21160nM(IC50)100000nM(IC50)
体外研究TheC3-cyanidegroupofPDE5-IN-13formshydrogenbondbridgeswithD764andH613throughwater
molecules,whichstabilizesthebindingconformationofPDE5-IN-13[1].
The[1-(pyridin-2-yl)ethyl]aminosidechainatC8-positionofPDE5-IN-13
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