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PDE5-IN-13-生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

PDE5-IN-13

Cat.No.:HY-170435

分⼦式:C₃₁H₂₆N₄O₂

分⼦量:486.56

作⽤靶点:Phosphodiesterase(PDE)

作⽤通路:MetabolicEnzyme/Protease

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性PDE5-IN-13抑制磷酸⼆酯酶5(PDE5A),IC50为3nM。PDE5-IN-13对治疗肺动脉⾼压有潜在疗效。PDE5-IN-

13与PDE1,PDE2,PDE3,PDE4,PDE7,PDE8,PDE9,PDE10和PDE11相⽐,对靶点具有⾼选择性。

PDE5-IN-13具有合理的药物样特征。

IC50TargetPDE5APDE1CPDE2APDE3A

3nM(IC50)10478nM(IC50)3378nM(IC50)100000nM(IC50)

PDE4D2PDE6CPDE7APDE8A1

53294nM(IC50)20nM(IC50)25746nM(IC50)100000nM(IC50)

PDE9A2PDE10A2PDE11A

100000nM(IC50)21160nM(IC50)100000nM(IC50)

体外研究TheC3-cyanidegroupofPDE5-IN-13formshydrogenbondbridgeswithD764andH613throughwater

molecules,whichstabilizesthebindingconformationofPDE5-IN-13[1].

The[1-(pyridin-2-yl)ethyl]aminosidechainatC8-positionofPDE5-IN-13

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