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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
PROTACXPO1degrader-1
Cat.No.:HY-170669
分⼦式:C₃₃H₃₅ClF₃N₇O₇
分⼦量:734.12
作⽤靶点:PROTACs;CRM1;Apoptosis;NF-κB
作⽤通路:PROTAC;MembraneTransporter/IonChannel;Apoptosis;NF-
κB
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性PROTACXPO1degrader-1(Compound2c)是⼀种XPO1降解剂。PROTACXPO1degrader-1具有抗细胞增殖
作⽤,还能诱导细胞凋亡(Apoptosis),抑制NF-κB活性,并导致细胞周期阻滞于G1期。PROTACXPO1
degrader-1可以⽤于⾎液系统恶性肿瘤的研究(粉⾊:靶蛋⽩配体(HY-170672);⿊⾊:Linker(HY-W010525);蓝
⾊:E3连接酶配体(HY-170671);E3连接酶配体-Linker偶联物(HY-170673))[1]。
体外研究PROTACXPO1degrader-1(Compound2c)effectivelydegradesXPO1proteininMV4-11acutemyeloid
leukemia(AML)cellswithaDC50of23.67nM[1].PROTACXPO1degrader-1exhibitssignificantanti-
proliferativeeffects,withIC50valuesof0.142μMand0.186μMagainstMV4-11andMOLM-13cells,
respectively[1].PROTACXPO1degrader-1(100-500nM;24h)effectivelyinducesapoptosisinMV4-11
cellsthroughthecaspasepathway[1].PROTACXPO1degrader-1(100-200nM;24h)canarrestthecell
cycleofMV4-11cellsintheG1phase[1].PROTACXPO1degrader-1(50nM;24h)reducescellmigr
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