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PROTAC-XPO1-degrader-1-生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

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PROTACXPO1degrader-1

Cat.No.:HY-170669

分⼦式:C₃₃H₃₅ClF₃N₇O₇

分⼦量:734.12

作⽤靶点:PROTACs;CRM1;Apoptosis;NF-κB

作⽤通路:PROTAC;MembraneTransporter/IonChannel;Apoptosis;NF-

κB

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性PROTACXPO1degrader-1(Compound2c)是⼀种XPO1降解剂。PROTACXPO1degrader-1具有抗细胞增殖

作⽤,还能诱导细胞凋亡(Apoptosis),抑制NF-κB活性,并导致细胞周期阻滞于G1期。PROTACXPO1

degrader-1可以⽤于⾎液系统恶性肿瘤的研究(粉⾊:靶蛋⽩配体(HY-170672);⿊⾊:Linker(HY-W010525);蓝

⾊:E3连接酶配体(HY-170671);E3连接酶配体-Linker偶联物(HY-170673))[1]。

体外研究PROTACXPO1degrader-1(Compound2c)effectivelydegradesXPO1proteininMV4-11acutemyeloid

leukemia(AML)cellswithaDC50of23.67nM[1].PROTACXPO1degrader-1exhibitssignificantanti-

proliferativeeffects,withIC50valuesof0.142μMand0.186μMagainstMV4-11andMOLM-13cells,

respectively[1].PROTACXPO1degrader-1(100-500nM;24h)effectivelyinducesapoptosisinMV4-11

cellsthroughthecaspasepathway[1].PROTACXPO1degrader-1(100-200nM;24h)canarrestthecell

cycleofMV4-11cellsintheG1phase[1].PROTACXPO1degrader-1(50nM;24h)reducescellmigr

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