EP4-receptor-antagonist-7-生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

EP4receptorantagonist7

Cat.No.:HY-169859

CASNo.:3035217-40-1

分⼦式:C₂₄H₁₈F₃N₃O₃

分⼦量:453.41

作⽤靶点:ProstaglandinReceptor;InterleukinRelated

作⽤通路:GPCR/GProtein;Immunology/Inflammation

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性EP4receptorantagonist7(Compound14)是前列腺素E2(PGE2)受体亚型EP4的拮抗剂，IC50值为1.1

nM。EP4receptorantagonist7在HEK293细胞中抑制PGE2诱导的β-阻滞蛋⽩募集，IC50值为0.9nM。

EP4receptorantagonist7在RAW264.7巨噬细胞中降低PGE2诱导的IL-4、巨噬细胞⽢露糖受体1(Mrc1)、

⼏次质酶样蛋⽩3(Chil3)、趋化因⼦(C-X-C)基序配体1(Cxcl1)、髓样细胞上表达的触发受体2(Trem2)和精

氨酸酶1(Arg1)mRNA的表达。在CT26⼩⿏结肠癌模型中，EP4receptorantagonist7联合抗PD-1抗体抑制

肿瘤⽣长并增加CD8+T细胞向肿瘤的浸润[1]。

REFERENCES

[1].ChengZ,etal.Discoveryof2H-Indazole-3-carboxamideDerivativesasNovelPotentProstanoidEP4ReceptorAntagonistsfor

ColorectalCancerImmunotherapy.JMedChem.2023May11;66(9):6218-6238.

McePdfHeight

Caution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplicat

MCE (MedChemExpress) 是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商。MCE 的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂和化合物库。

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