抗恶性肿瘤药第四十八章课件.pptx

第四十八章;;重点难点;抗恶性肿瘤药的药理学基础;导入案例;19:52;根据最新报告显示：

肺癌、乳腺癌分别位居男、女性恶性肿瘤发病首位.

男女恶性肿瘤死亡率最高的均为肺癌。;手术治疗

放射治疗

免疫治疗

化疗（药物治疗）

内分泌治疗

中医治疗

化学治疗的两大障碍：

毒性反应

耐药性

;一、细胞增殖动力学;1．增殖细胞群

2．非增殖细胞群

;二、抗恶性肿瘤药的基本作用;三、抗肿瘤药的分类;氮芥

环磷酰胺

塞替派

白消胺;环磷酰胺

丝裂霉素

阿霉素;（二）按药物的作用机制进行分类;天然耐药（naturalresistance）：某些肿瘤细胞对药物开始就不敏感。

获得性耐药（acquiredresistance）：肿瘤细胞经化疗药物作用后，尤其是长期小剂量给药后才发生不敏感的现象。

多药耐药性（multidrugresistance，MDR）：恶性肿瘤细胞在接触一种抗肿瘤药后，产生了对多种结构不同、作用机制各异的其他抗肿瘤药的耐药性。;药物转运或摄取障碍

药物活化障碍

靶酶质和量变化

药物入胞后产生新的代谢途径

分解酶增加

修复机制增加

细胞外排药物增加

DNA链间或链内的交联减少;细胞毒类抗肿瘤药;（一）影响核酸生物合成药;（一）影响核酸生物合成药;烷化剂：

属细胞周期非特异性药物，能杀灭各期肿瘤细胞

环磷酰胺（CTX）;塞替派（TSPA)

白消安（马利兰）

;（三）干扰转录和阻止RNA合成药;（四）抑制蛋白合成与功能的药物;非细胞毒类抗肿瘤药;一、调节体内激素平衡药物

二、分子靶向药物

三、肿瘤免疫治疗药物;一、激素类

;雄激素类

丙酸睾酮、二甲基睾酮、氟羟甲酮;二、分子靶向药物;（一）单克隆抗体类

利妥昔单抗（rituximab）;（二）小分子化合物类

伊马替尼（imatinib）;（三）其他

维甲酸类（retinoicacid）

全反式维甲酸（ATRA）、13-顺式维甲酸和9-顺式维甲酸;亚砷酸（arseniousacid，As2O3）;伊匹单抗

尼伏单抗（（PD-1抗体）

派姆单抗（PD-1抗体）;细胞毒抗肿瘤药应用的

药理学原则和毒性反应;抗恶性肿瘤药的联合应用;;依据细胞增殖动力学规律用药：;抗恶性肿瘤药的常见不良反应;抗肿瘤药物???分类：细胞毒类药物和非直接细胞毒类药物。

细胞毒类抗肿瘤药物：

干扰核酸生物合成，如甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、巯嘌呤、阿糖胞苷。

影响DNA结构与功能，如氮芥、环磷酰胺、塞替派、亚硝脲类、顺铂和丝裂霉素。

嵌入DNA阻止转录，如放线菌素D、多柔比星、博来霉素。

抑制蛋白质合成与功能，如长春碱类、紫衫类、鬼臼毒素、高三尖杉酯碱

和L-门冬酰胺酶。;THATSALL,THANKYOU!