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受体活性的调节01单击此处添加正文，文字是您思想的提炼，请尽量言简意赅地阐述观点。膜磷脂在维持膜流动性和膜受体蛋白活性中02质膜的磷脂酰乙醇胺被甲基化转变成磷脂酰胆碱后，可明显增强肾上腺素β受体激活腺苷酸环化酶的能力。起重要作用。膜磷脂的代谢的影响受体活性的调节3.酶促水解作用有些膜受体可被溶酶体降解。4.Ｇ蛋白的调节G蛋白可在多种活化受体与腺苷酸环化酶之间起偶联作用，当一受体系统被激活而使cAMP升高时，就会降低同一细胞受体对配体的亲和力。第三节SignalTransductionPathway信息的转导途径一、膜受体介导的信息转导cAMP-蛋白激酶途径☆Ca2+-依赖性蛋白激酶途径☆cGMP-蛋白激酶途径☆酪氨酸蛋白激酶途径☆核因子?B途径TGF-β途径（一）cAMP-蛋白激酶Ａ途径受体配体：肾上腺素、胰高血糖素、促肾上腺皮质激素受体：GPCRsG蛋白蛋白质磷酸化AC生物学效应cAMPPKA胞外信号cAMPATPACPPi5’-AMPPDEH2O磷酸二酯酶(phosphodiesterase,PDE)腺苷酸环化酶(adenylatecyclase,AC)1.cAMP的合成与分解催化底物蛋白质某些特定丝/苏氨基酸残基磷酸化的功能激活cAMP依赖性蛋白激酶（PKA）cAMP的作用机理GPCRs特点G蛋白？鸟苷酸结合蛋白（guanylatebindingprotein,G蛋白）胞内的第二和第三个环能与G蛋白相偶联受体的N端可有不同的糖基化。受体内有一些高度保守的半胱氨酸残基，对维持受体的结构起到关键作用。胞内的第二和第三个环能与G-蛋白相偶联。矩型代表?-螺旋，N端被糖基化，C端的半胱氨酸残基常被棕榈酰化。G蛋白偶联受体的结构C端Cys残基棕榈酰化，使受体的胞内部分锚定在质膜，稳定胞内部分的三级结构（2）G蛋白偶联受体信号传导过程激素?GPCRs?G蛋白?腺苷酸环化酶/磷脂酶C?第二信使（cAMP/IP3,DAG）?蛋白激酶?酶或功能蛋白?生物学效应这类受体分布极广；主要参与细胞物质代谢的调节和基因转录的调控单击此处添加小标题G蛋白(guanylatebindingprotein)单击此处添加小标题是一类和GTP或GDP相结合、位于细胞膜胞浆面的外周蛋白，由?、?、?三个亚基组成。有两种构象：单击此处添加小标题非活化型单击此处添加小标题活化型G蛋白的类型不同的G蛋白能特异的将受体和与之相应的效应酶偶联起来激动型G蛋白（stimulatoryGprotein,Gs)抑制型G蛋白（inhibitoryGprotein,Gi)磷脂酶C型G蛋白（PI-PLCGprotein,Gp)G蛋白的种类及功能RＲHACγαβGDPαGTPβγACATPcAMP激素结合受体导致细胞内产生cAMP的过程Gs和Gi蛋白在信号传导中的作用ADP核糖基化:将腺苷二磷酸一核糖(ADP一核糖)从NAD+转移到某些具有信号传导作用的鸟嘌呤核苷酸结合蛋白(G一蛋白)的a亚单位。参与这一过程的因子叫做ADP核糖基化因子。霍乱毒素能引起?S的ADP核糖基化，使?S丧失GTPase活性。因此,?S维持在活性状态。百日咳毒素能引起?i的ADP核糖基化，阻止?i被激活，进而使AC不可逆激活。PARTONE（三）酶联系型受体（enzyme-linked-receptor）010302添加标题特点：添加标题蛋白激酶的活性，使靶细胞内与信号转导有关的蛋白质磷酸化添加标题多为单个跨膜?螺旋蛋白酶联系型受体01类型05鸟苷酸环化酶活性的受体（膜型和可溶性受体）受体与配体结合后，受体本身发挥酶的催化功能，激活与受体相关的其它酶蛋白03酪氨酸蛋白激酶非受体型02酪氨酸蛋白激酶受体型（催化型受体）04丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶受体单击此处添加大标题内容酪氨酸蛋白激酶(tyrosineproteinkinase,TPK)受体型（催化型受体）与配体结合后激活自身的酪氨酸蛋白激酶活性，既可导致受体自身磷酸化，又可催化底物蛋白的特定酪氨酸残基磷酸化。如胰岛素样生长因子?IGF?受体表皮生长因子(EGF)受体血小板衍生生长因子（PDGF）受体成纤维细胞生长因子（FGF）受体。