注射剂的溶剂和附加剂.ppt

（三）其他注射用溶剂1.乙醇：作为注射用溶剂时浓度可高达50%，但浓度超过10%肌内注射有疼痛感。2.甘油：对许多药物有较大溶解性。常用浓度1-50%不能单独作为注射用溶剂，常与乙醇、丙二醇、水等混合使用；第20页，共64页，星期日，2025年，2月5日3.丙二醇：溶解范围较广，能溶解多种挥发油；常用浓度为1-50%，一般稳定，高温下（≥250℃）可被氧化；供肌内、静脉等给药。举例：地西泮注射液4.聚乙二醇（PEG）：PEG300、PEG400也可常用作注射用溶剂。（三）其他注射用溶剂第21页，共64页，星期日，2025年，2月5日5.苯甲酸苄酯：不溶于水和甘油，与95%乙醇及脂肪油可以混溶，举例：二巯基丙醇油注射液（助溶、稳定）6.二甲基乙酰胺（DMA）能与水及乙醇任意混合，连续使用时应注意其慢性毒性。常用浓度0.01%。7.二甲基亚砜（DMSO）溶解广，有良好防冻作用，肌肉及皮下注射安全。8.其它：油酸乙酯、肉豆蒄异丙酯、乳酸乙酯（0.1%）等。（三）其他注射用溶剂第22页，共64页，星期日，2025年，2月5日二、注射剂的附加剂附加剂定义：为了提高注射剂的有效性、安全性与稳定性而加入的除主药以外的其它物质。附加剂的选用原则：据主药性质和给药途径选附加剂的条件用量小，作用好；不影响药物疗效和稳定性；对检验不干扰；对机体无害；附加剂间无相互影响。第23页，共64页，星期日，2025年，2月5日二、注射剂的附加剂

1.抗氧剂

2.抑菌剂

3.局部止痛剂

4.pH调节剂

5.等渗调节剂

6.其他附加剂第24页，共64页，星期日，2025年，2月5日二、注射剂附加剂（一）渗透压调节剂1.渗透：溶剂通过半透膜（生物膜）由低浓度向高浓度扩散的现象称为渗透。渗透压：阻止渗透所需要施加的压力。2.等渗溶液与等张溶液的概念第25页，共64页，星期日，2025年，2月5日等渗溶液：系指与血浆渗透压相等的溶液，属于物理化学概念。定义等张溶液：系指渗透压与红细胞膜张力相等的溶液，属于生物学概念。第26页，共64页，星期日，2025年，2月5日补充说明：即当红细胞置于某一溶液中时，无论药物是否进出红细胞，均不干扰红细胞内外水分的正常平衡，不影响红细胞的张力及细胞形态、结构和正常功能，此溶液即称为等张溶液。大多数药物的等渗溶液可以视为等张溶液，不会严重破坏或影响红细胞的生存。二、注射剂附加剂第27页，共64页，星期日，2025年，2月5日3.对渗透压的要求：注射剂的渗透压最好与血浆等渗肌肉注射低渗、高渗均可，最好是等张或稍高张皮下注射等渗、近等渗大剂量静注：等渗或略高渗（等张），不得低渗！椎管注射：必需等张原因：低渗→溶血→死亡高渗（大量注入）→红细胞皱缩→血栓（注入量不大，速缓，机体可自行调节，如50%G、20-25%甘露醇溶液）二、注射剂附加剂第28页，共64页，星期日，2025年，2月5日4.需调等渗的制剂注射剂、滴眼剂、洗眼剂、滴鼻剂等用于粘膜的制剂，均需调整为等渗。5.需标示渗透压的情况：药典规定：静脉补液、营养液、电解质、渗透利尿药（如甘露醇注射液）应在标签上注明溶液的渗透压摩尔浓度，以供临床医师参考。二、注射剂附加剂第29页，共64页，星期日，2025年，2月5日测定法：适于复杂溶液6.等渗调节方法计算法：适于简单溶液、稀溶液计算依据：渗透压、冰点、蒸气压均有依数性二、注射剂附加剂第30页，共64页，星期日，2025年，2月5日（1）冰点降低数据法①依据：冰点相同的稀溶液具有相等的渗透压。人的血浆与泪液的冰点均为-0.52℃。