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课程名称专业:药物制剂技术教师:马婧
课程名称专业:中药学教师:刘舜慧
药物制剂稳定性
第一节概述
药物的化学降解途径:水解、氧化、光解、聚合、脱羧、异构化等。水解和氧化是药物发生降解的主要途径。三、制剂中药物的降解途径
(一)水解反应酯类酰胺类
酯类药物代表药物:
阿司匹林、盐酸普鲁卡因
易氧化成醌型有色物质阿司匹林结构式阿司匹林在干燥空气中较稳定,在水溶液中或者固态吸湿时均缓缓水解,生成水杨酸和醋酸。
盐酸普鲁卡因结构式盐酸普鲁卡因在干燥时稳定,在水溶液中不稳定,水解生成对氨基苯甲酸与二乙胺基乙醇,此分解产物无明显的麻醉作用。
酰胺类药物:
氯霉素、
青霉素和头孢菌素类、
巴比妥类药物
…………
氯霉素氨基物+二氯乙酸pH2pH8pH6时最稳定氯霉素结构式
(二)氧化反应
烯醇类、酚类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类、
含-C=C-或共轭双键等药物容易发生氧化反应。
烯醇类药物的代表:VitCVitC干燥固体较稳定,但遇光及湿气则色泽逐渐变黄。
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