激素及其作用机制.ppt

第三节激素作用机制与受体信号转导胞外信号受体胞内多种分子变化细胞内应答反应小分子蛋白质第30页，共77页，星期日，2025年，2月5日一、受体和配体1.受体的概念——是细胞膜上或细胞内能识别外源化学信号并与之结合的成分，常为蛋白质，也有糖脂。2.配体的概念——对受体具有选择性结合能力，结合后使该细胞产生特定生物效应的生物活性化学信号分子。第31页，共77页，星期日，2025年，2月5日3.配体分类激动剂：产生特定效应拮抗剂：与受体结合但不产生效应部分激动剂：既有激动又有拮抗作用第32页，共77页，星期日，2025年，2月5日4.受体功能识别并结合外源信号分子——配体转换配体信号为细胞内分子识别信号第33页，共77页，星期日，2025年，2月5日二、受体和配体结合特性可饱和性高度亲和性高度专一性可逆性特定的作用模式体外可模拟配体-受体结合曲线第34页，共77页，星期日，2025年，2月5日三、受体的分类（依据位置的不同）膜受体——水溶性或表面分子胞内受体——脂溶性第35页，共77页，星期日，2025年，2月5日第36页，共77页，星期日，2025年，2月5日四、膜受体类型第37页，共77页，星期日，2025年，2月5日（一）G蛋白偶联受体第38页，共77页，星期日，2025年，2月5日G蛋白——鸟苷酸（GTP）结合蛋白。异源三聚体G蛋白小G蛋白（Ras蛋白）第39页，共77页，星期日，2025年，2月5日异源三聚体G蛋白结合GTP（活性）结合GDP（无活性）第40页，共77页，星期日，2025年，2月5日α亚基（Gα）β、γ亚基(Gβγ)具有多个功能位点α亚基具有GTP酶活性与受体结合并受其活化调节的部位βγ亚基结合部位GDP/GTP结合部位与下游效应分子相互作用部位主要作用是与α亚基形成复合体并定位于质膜内侧；在哺乳细胞，βγ亚基也可直接调节某些效应蛋白。异源三聚体G蛋白第41页，共77页，星期日，2025年，2月5日GTPGDPRasSOSGAPonoffRas的活化及其调控因子Ras第42页，共77页，星期日，2025年，2月5日（二）离子通道受体配体-门控受体通道配体主要为神经递质第43页，共77页，星期日，2025年，2月5日导致了细胞膜电位改变阳离子通道乙酰胆碱受体-Na+阴离子通道甘氨酸受体-Cl-第44页，共77页，星期日，2025年，2月5日（三）酶偶联受体自身具有酶活性，或者自身没有酶活性，但与酶分子结合存在大多为单次跨膜以二聚体形式活化胞外+跨膜+胞内（酶）第45页，共77页，星期日，2025年，2月5日英文名中文名举例receptorstyrosinekinase(RTKs)受体型蛋白酪氨酸激酶表皮生长因子受体、胰岛素受体等tyrosinekinase-coupledreceptors(TKCRs)蛋白酪氨酸激酶偶联受体干扰素受体、白细胞介素受体、T细胞抗原受体等receptorstyrosinephosphatase(RTPs)受体型蛋白酪氨酸磷酸酶CD45receptorsserine/threoninekinase(RSTK)受体型蛋白丝/苏氨酸激酶转化生长因子?受体、骨形成蛋白受体等receptorsguanylatecyclase(RGCs)受体型鸟苷酸环化酶心钠素受体等酶偶联受体类型第46页，共77页，星期日，2025年，2月5日1.PTK受体具酪氨酸激酶活性第47页，共77页，星期日，2025年，2月5日2.PTK偶联受体不具酪氨酸激酶活性第48页，共77页，星期日，2025年，2月5日3.受体型鸟苷酸环化酶GTPGCcGMP第49页，共77页，星期日，2025年，2月5日4.受体一氧化氮合酶系统