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G蛋白耦联受体介导的信号转导
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G蛋白耦联受体介导的信号转导
G蛋白耦联受体介导的信号转导过程比较复杂,涉及膜上和膜内多种蛋白或信号分子。
G蛋白即鸟苷酸结合蛋白
;
G蛋白耦联受体(Gprotein-linkedreceptor)是存在于细胞膜上的一类整合蛋白,其分子结构中都具有典型的7个跨膜段,也称为7跨膜受体。
这类膜受体要通过与膜上的G蛋白耦联才能发挥作用,故称为G蛋白耦联受体,它主要通过改变细胞内代谢活动而发挥作用,又称为促代谢型受体。;
首先,G蛋白耦联受体与细胞外的信号分子(第一信使)发生特异结合,由此激活位于细胞膜内侧面由三个亚单位组成的G蛋白;激活的G蛋白再激活膜上的G蛋白效应器(包括多种效应器酶和离子通道);;
G蛋白效应器又进一步催化膜上或膜内的某些物质,产生细胞质内的信号分子(第二信使secondmessager)如腺苷酸环化酶催化细胞内的ATP产生cAMP;第二信使在细胞内可激活相应的蛋白激酶(如cAMP可以激活cAMP依赖性的蛋白激酶A),激活的蛋白激酶可使底物功能蛋白如离子通道、受体等发生磷酸化,从而调节细胞功能。;
目前认为细胞内较重要的第二信使,
除了cAMP外,还有三磷酸肌醇(IP3)、二酰甘油(DG)、环磷酸鸟苷(cGMP)和Ca2+等。
;典型的G蛋白耦联受体包括:
肾上腺素能α受体、肾上腺素能?受体和胆碱能M受体、5-羟色胺受体、腺苷受体等。视网膜上接受光量子的视紫红质(与光信号转导和视觉产生有关),也属于G蛋白耦联受体。
临床上许多药物通过G蛋白耦联受体发挥作用。例如阿托品能够特异性阻断胆碱能M受体,可用于扩瞳或解除胃肠痉挛。;;(一)cAMP信号通路
;;(二)磷脂酰肌醇信号通路;ThankYou
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