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PARP1-IN-34-生命科学试剂-MCE.pdf

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Hotline:400-820-3792

Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

PARP1-IN-34

Cat.No.:HY-170432

分⼦式:C₂₃H₂₇N₇O₂

分⼦量:433.51

作⽤靶点:PARP

作⽤通路:CellCycle/DNADamage;Epigenetics

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性PARP1-IN-34(compound30)是⼀种PARP1的选择性抑制剂,IC50为0.32nM。PARP1-IN-34是⼀种亚纳摩尔

PARP1抑制剂,对PARP2的选择性为1000倍,IC50为326nM。PARP1-IN-34具有抗癌活性。

IC50TargetPARP1PARP2

0.32nM(IC50)326nM(IC50)

体外研究PARP1-IN-34showsthePARP1trappingwithEC50of34.7,65.9,102.7nMat60,120,180min,

respectively[1].

PARP1-IN-34showsveryweakPARP2trappingwithanEC50of9882nM[1].

PARP1-IN-34(180min)formedatighterPARP1-DNAtrappingthanAZD9574[1].

PARP1-IN-34(10nM,72h)stimulatesDNAdouble-standsbreaksinMDA-MB-436cells.PARP1-IN-34(10

nM,72h)couldincreasethelevelsofγH2AXinMDA-MB-436cellsandcausesmoresignificantDNA

damageincellsthanAZD9574[1].

PARP1-IN-34displaysneglectableantiproliferationactivitiesintheseBRCAWTcells(CAL-148,22RV1,and

PC3cell)an

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