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调节大师”NF-κB研究：THUNDER精准和加速并行

NF-κB（核因子κB）信号通路是细胞内一条至关重要的信号转导通路，参与炎症、免疫、细胞增殖、分化、凋亡等多种生理病理过程。它就像一位“调控

大师”，时刻监控着细胞内外环境的变化，并根据不同的刺激信号，调控基因的表达，决定细胞的命运。

图：NF-κB信号通路展示

FromNF-κBinbiologyandtargetedtherapynewinsightsandtranslationalimplications.

NF-κB信号通路的组成

NF-κB/Rel蛋白家族：包括p65、p50、p52、RelB和c-Rel五个成员，它们可以形成同源或异源二聚体，发挥转录因子功能。

IκB蛋白家族：包括IκBα、IκBβ、IκBε等，它们与NF-κB二聚体结合，将其滞留在细胞质中，抑制其活性。

IKK复合物：由IKKα、IKKβ和NEMO三个亚基组成，负责磷酸化IκB蛋白，导致其降解并释放出NF-κB二聚体。

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NF-κB信号通路的功能

NF-κB信号通路在多种生理过程中发挥重要作用，包括：

免疫反应：调控炎症因子、趋化因子、粘附分子等的表达，参与免疫细胞的活化、增殖和分化。

细胞存活：调控抗凋亡蛋白的表达，抑制细胞凋亡，促进细胞存活。

细胞增殖：调控细胞周期相关蛋白的表达，促进细胞增殖。

肿瘤发生发展：参与肿瘤细胞的增殖、存活、侵袭、转移、血管生成等过程。

NF-κB信号通路的调节机制

NF-κB信号通路的激活过程涉及多个步骤，其中磷酸化修饰是关键环节。在静息状态下，NF-κB二聚体与抑制蛋白IκB结合，被滞留在细胞质中。当细胞受到

外界刺激时，IκB激酶（IKK）复合物被激活，进而磷酸化IκB蛋白，导致其降解并释放出NF-κB二聚体。随后，NF-κB二聚体发生磷酸化修饰，并转运入核，

与靶基因启动子区域结合，调控基因转录。

靶向NF-κB信号通路：磷酸化蛋白成药

由于NF-κB信号通路在癌症中发挥重要作用，靶向该通路的药物研发成为热点。其中，针对NF-κB信号通路中关键磷酸化蛋白的药物开发更是备受关注。例

如：

IKK抑制剂：抑制IKK活性，阻止IκB磷酸化和降解，从而抑制NF-κB信号通路的激活。

IκB降解抑制剂：阻止IκB降解，维持NF-κB二聚体与IκB的结合，抑制NF-κB信号通路的激活。

NF-κB二聚体抑制剂：直接抑制NF-κB二聚体的磷酸化、核转运或DNA结合活性，阻断NF-κB信号通路的传导。

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图：NF-κB相关疾病

THUNDER技术：NF-κB信号通路磷酸化检测的“利器”

为了深入研究NF-κB信号通路的调控机制，并开发出更有效的靶向药物，准确检测NF-κB信号通路中关键蛋白的磷酸化水平至关重要。TR-FRET（时间分辨

荧光能量共振转移）技术作为一种高灵敏度、高特异性的检测方法，在NF-κB信号通路磷酸化检测中展现出独特优势：

THUNDERTR-FRET采用经典的双抗夹心检测模型，特异性识别磷酸化位点来检测蛋白磷酸化水平，轻松实现2小时检测磷酸化蛋白和总蛋白，检测技术特异

性好，灵敏度高，重复性好，操作简单。

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