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组胺及抗组胺药HistamineAntihistamines2-(4-咪唑)乙基胺临床常用的抗组胺药物的分类、作用特点、作用原理、临床应用、不良反应和用药注意事项。复习组胺生理作用、受体分类及作用特点。学习提要Histamine【Location】【生物效应】【体内过程】肺,皮肤,胃肠道;肥大细胞(mastcells)及嗜碱粒细胞.Autacoids自身活性物质速发型变态反应、局部炎症反应；胃酸分泌；心血管反应；CNS递质，参与醒觉、心血管、体温以及神经内分泌调节。口服无效。皮下、肌内注射吸收甚快。代谢迅速。鼻,支气管粘液分泌增加:呼吸系统症状支气管平滑肌收缩:哮喘,肺容量降低胃肠平滑肌收缩:肠痉挛,腹泻感觉神经末端:痒,疼痛Positiveinotropism血管扩张:降压皮肤:三重反应胃酸分泌增加心房,房室结:收缩加强,传导减慢心室,窦房结:收缩加强,心率加快H1H2H1H2Actionofhistamine脑心血管系统：与动物种属、给药途径有关。【药理作用】心脏：反射性HR↑HR↑（反射）；面红、头痛、温热感，颅压增高（小动脉扩张）血管：BP↓（扩张小动脉、毛细血管前括约肌、小静脉）；注.大量组胺→强烈而持久的降压反应→休克。HistamineHistamine【应用】检查胃酸分泌功能:真性胃酸缺乏症。【药理作用】强大的促胃酸分泌作用胃蛋白酶的分泌↑。兴奋平滑肌（支气管、胃肠道平滑肌)H1-receptorblockersH2-receptorblockersH3-receptorblockers抗组胺药Antihistamines，histamineantagonists第一代:镇静性抗组胺药1937年~80年代苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等特点：受体特异性差，中枢神经活性较强01H1-receptorblockers02特点：无镇静、嗜睡等副作用；心脏毒性小第三代：非索非那定、左旋西替利嗪H1-receptorblockers特点：H1受体选择性高，无镇静作用，中枢神经系统不良反应较少；可导致各种心律失常，致死性心律失常。特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等第二代:非镇静抗组胺药（NSA）80年代以后抗组胺H1效应【药理作用】部分对抗，需与H2-阻断剂合用才能完全对抗降压，心脏效应大部分对抗血管扩张，通透性增加完全对抗收缩胃肠道、支气管平滑肌H1-blockerHistamineH1-receptorblockers自学变态反应性疾病：部分皮肤I型变态反应（荨麻疹，过敏性鼻炎，血管神经性水肿），昆虫咬伤，药疹，接触性皮炎。注：对支气管哮喘基本无效；对过敏性休克无效；严重血管神经性水肿应选用肾上腺素。晕动症及呕吐（苯海拉明，异丙嗪）。失眠（苯海拉明，异丙嗪）。【临床作用】H1-receptorblockers----CholinergicMreceptora-Adrenalinereceptor5-HTreceptorHistamineH1receptorHistamineH1-receptorblockersDopaminereceptor异丙嗪赛庚啶异丙嗪苯海拉明H2-receptorblockingdrugs作用强度：famotidineranitidine=nizatidinecimetidine。胃酸分泌增多的疾病（胃、十二指肠溃疡；Zollinger-Ellison综合征；其它）。【临床作用】【药理作用】竞争性拮抗H2-R。抑制生理性、病理性胃酸分泌，包括：抗幽门螺杆菌药01抗消化性溃疡药胃酸分泌抑制药：质子泵抑制剂；H2受体及M1受体阻断剂粘膜保护药抗酸药02消化系统药物*