肢端肥大症诊疗新进展.ppt

**Slide1.10.善宁?是一种生长抑素类似物善宁?是奥曲肽的商品名，它是生长抑素这种天然的抑制性肽类激素的合成类似物。善宁?在结构上与生长抑素非常相近。两种化合物与受体结合所必需的氨基酸（也就是用图中用粉红色标记的氨基酸）相同。但善宁在分子长度上为8肽化合物，相对而言，生长抑素为14肽。1,2善宁?与生长抑素之间结构上的差异对它的临床应用产生了影响：选择性的与某些受体亚型结合。对激素分泌有不同的效应(例如生长激素、胰岛素、胰高血糖素)References1.PlessJ,BauerW,BrinerU,etal.ChemistryandpharmacologyofSMS201-995,along-actingoctapeptide

analogueofsomatostatin.ScandJGastroenterol.1986;21(suppl119):54-64.2.HarrisAG.Octreotideinthetreatmentofdisordersofthegastrointestinalsystem.DrugInvest.1992;4(suppl3):1-54.**Slide1.12.与天然生长抑素相比，善宁?具有明显的优点与天然生长抑素相比，善宁?具有明显的优点,从而使它具有很高的治疗价值善宁?不易被代谢降解，因此半衰期较长(1.5小时)，这样就允许每天2-3次注射给药1可以用来治疗象肢端肥大症这样的慢性疾病一种比生长抑素作用更强的激素分泌抑制剂1除了作为生长激素、胰高血糖素、胰岛素的强效抑制剂外，善宁?也是多源性胃肠胰（GEP）肽类激素的强力抑制剂。比生长抑素具有更强的选择性1对生长激素的选择性显著高于对胰岛素和胰高血糖素的选择性，因此副作用很少。Reference1.PlessJ,BauerW,BrinerU,etal.ChemistryandpharmacologyofSMS201-995,along-actingoctapeptideanalogueofsomatostatin.ScandJGastroenterol.1986;21(suppl119):54-64.**Slide2.3.善龙运用了微球技术在善龙的制造过程中，奥曲肽被添加到一种可生物降解的多聚体微球中。微球逐渐溶解并缓慢地将奥曲肽释放到循环中。善龙均匀的分布于微球多聚体，通过控释使药物到达身体各个部分。单次善龙缓释剂注射可以保证稳定、持久的血清药物浓度达1个月以上。********364HoldawayetalFactorsInfluencingMortalityinAcromegaly.JClinEndocrinolMetab.2004Feb;89(2):667-74.Studiesofacromegalyhaveshownadoublingofmortalitycomparedwiththegeneralpopulation.Withthedevelopmentofnewmodalitiesoftreatment,ithasbecomeimportanttoidentifyprognosticfactorsrelatingtomortality.Between1964and2000,208acromegalicpatientswerefollowedforameanof13yratAucklandHospital.Treatmentwasbysurgeryorradionuclidepituitaryimplantation,andallexcept27patientsreceivedpituitaryradiation.Overthedurationofthestudy,72patientsdiedatameanageof61+/-12.8yr.Thosedyingweresignificantlyolderatdiagnosis,hadahigherprevalenceofhypertensionanddiabetes,andweremorelikelytohavehypopituitarism.Theobservedtoexp