药物化学第七版第十一章激素.pptVIP

β–羟基雄甾-4-烯-3-酮丙酸酯又名丙酸睾丸素、丙酸睾丸酮丙酸睾酮(TestosteronePropionate)理化性质性状：白色或类白色结晶性粉末溶解性：在氯仿中易溶，乙醇中溶解，植物油中略溶，在水中不溶具有Δ4-3-酮的结构，有紫外吸收稳定性：丙酸酯化后，性质相对稳定，遇热、光均不易分解，长期密闭存放也不易分解体内代谢二氢睾酮是活性形式Δ4-雄烯二酮是贮存形式临床应用雄激素缺乏症，月经过多或子宫肌瘤，老年人骨质症，功能性子宫出血等。01苯丙酸诺龙(NandrolonePhenylpropionate)19-去甲基-17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮-17β-苯丙酸酯抗雄性激素药物雄性激素生物合成抑制剂非那雄胺2.雄性激素受体拮抗剂氟他胺三.孕激素类药物孕激素与雌激素共同维持女性生殖周期及女性生理特征孕激素主要用于保护妊娠，与雌激素配伍用做口服避孕药，也用于雌激素替补治疗中，作为抵消副作用的用药(一).孕激素01单击此处添加正文，文字是您思想的提炼，为了演示发布的良好效果，请言简意赅地阐述您的观点。主要由黄体所分泌，妊娠后逐渐改由胎盘分泌02单击此处添加正文，文字是您思想的提炼，为了演示发布的良好效果，请言简意赅地阐述您的观点。天然孕激素：黄体酮03孕酮类醋酸甲羟孕酮睾酮类炔孕酮(第一个可口服的孕激素)合成孕激素：黄体酮(Progesterone)孕甾-4-烯-3，20-二酮又名孕酮口服易失效，只能肌注给药用于习惯性流产，痛经等性质：1.具紫外吸收2.与Fe3＋络合3.与亚硝基铁氰化钠反应生成蓝紫色复合物4.与羰基试剂反应黄体酮代谢PART1醋酸甲羟孕酮(MedroxyprogesteroneAcetate)α-甲基-17α-羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮醋酸酯又名：安宫黄体酮，甲孕酮理化性质性状：白色或类白色结晶溶解性：氯仿，丙酮，乙醇中微溶，水中不溶具有Δ4-3-酮的结构，有紫外吸收体内代谢及应用6位羟基化，16、17位氧化，3、20位被还原孕酮类化合物失活的主要途径是：单击此处添加正文，文字是您思想的提炼，请尽量言简意赅地阐述观点。临床用于先兆性性流产、痛经、功能性闭经等(二).甾体避孕药按药理作用分为：1、抗排卵2、改变宫颈粘液的理化性质3、影响孕卵在输卵管中的运行4、抗着床及抗早孕组成大多数的避孕药是由孕激素和雌激素配伍组成第一个成为口服避孕药：炔诺酮甾体避孕药的主要成分是孕激素、雌激素或二者的混合物，以口服、外用、注射的方式。临床上长期使用，安全、有效。它们以不同剂型及方式使用，包括：复合避孕药、单纯孕激素避孕药（低剂量或缓释剂型）、事后避孕药等。PART01炔孕酮炔诺酮炔诺孕酮炔诺酮(Norethisterone)17β-羟基-19-去甲基--孕甾-4-烯-20-炔-3-酮010217β-羟基-19-去甲基-17α-乙炔基雄甾-4-烯--3-酮03口服避孕药，还可用于功能性子宫出血，痛经闭经，子宫内膜增生等左炔诺孕酮(Levonorgestrel)主要与炔雌醇组成短效口服避孕药D-(－)17α-乙炔基-17β羟基-18-甲基雌甾-4-烯-3-酮又名：甲炔诺酮，高诺酮(三).抗孕激素一类新型的抗生育药物，抗孕酮受体拮抗剂抗孕激素作用的靶点部位是孕激素受体与前列腺素并用主要用于抗早孕，也可以用于乳腺癌的治疗米非司酮(Mifepristone)11β-(4-二甲氨基苯基)-17β-羟基-17α-(1-丙炔基)-雌甾-4，9-二烯-3-酮又名RU-486，息隐抗孕激素和抗皮质激素的作用，抗早孕20世纪80年代由法国罗氏公司开发第十一章激素（hormones)激素：内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液的化学信使物质，被血液带到体内特别部位—靶器官发挥作用。催化剂激素药物主要用于内分泌失调引起的疾病。天然激素神经－内分泌双重调节主要介绍前列腺素肽类激素甾体激素天然激素及合成类似物3.甾体激素SteroidHormones四环脂烃化合物，具有环戊烷多氢菲母核发现与发展1932－1939雌酮(estrone)雌二醇(estradiol)睾酮(testosterone)