强效安全抑制转移性骨痛的理想药物.ppt

一、双膦酸盐类药物简介

二、伊班膦酸钠在恶性肿瘤骨转移领域应用

三、双膦酸盐药物的不良反应

四、小结

双膦酸盐类药物简介

焦膦酸盐双膦酸盐Ⅰ代双膦酸盐Ⅱ代双膦酸盐Ⅲ代双膦酸盐双膦酸盐类药物简介OOOR1OOPOPOOPCPOOOOR2O

相对作用强度比较（体外）代别双膦酸盐相对作用强度Ⅰ依替膦酸Etidronate1氯屈膦酸Clodronate10Ⅱ帕米膦酸Pamidronate100利塞膦酸Risedronate1000阿仑膦酸Alendronate10000Ⅲ伊班膦酸Ibandronate50000唑来膦酸Zoledronate100000美国癌症协会几种双膦酸盐类药物作用强度比较

双膦酸盐生物学作用靶细胞：破骨细胞成骨细胞巨噬细胞内皮细胞

双膦酸盐生物学作用

口服被动扩散生物利用度1%。血液半衰期几分钟至几小时20-80％的已利用BPs分布于骨，其余部分快速经肾脏以原形从尿中排泄，排泄速度与肌酐清除率有关。双膦酸盐药代动力学

伊班膦酸钠在恶性肿瘤骨转移高钙血症治疗领域的应用

伊班膦酸和帕米膦酸治疗恶性肿瘤高钙血症比较一项多中心、对照临床试验中，入组（n=72）各种恶性肿瘤高钙血症患者〔血清蛋白结合钙(CSC)2.7mmol/L〕，分别接受静脉滴注伊班膦酸（2或4mg）或帕米膦酸（15、30、60或90mg）治疗。结果：项目（单次用药后）伊班膦酸钠帕米膦酸钠血钙降低有效率78.4%75.8%血清钙降低水平(p0.01)0.67±0.40mmol/l0.54±0.32mmol/l血钙再次升高时间（P=0.0303）14天4天SupportCareCancer..2003,(11):539-47.

伊班膦酸钠治疗肺癌骨转移骨痛n=32（新诊断为非小细胞肺癌IV期，其中7例合并高血钙），Iban4mg20minite快速静滴(250ml生理盐水或葡萄糖溶液）每3-4周一次，连续4-24月。结果：1、伊班膦酸钠纠正高钙血症疗效显著并持续有效(p0.03)。2、16%降低了止痛药物使用剂量，59%剂量维持不变。3、50%溶骨病灶数量维持不变。4、所有患者耐受良好。AnticancerRes.2006;26(4B):3133-6.

伊班膦酸安全持续缓解乳腺癌骨转移患者骨痛VAS评分止痛药物使用比例P=0.0006P=0.019P=0.009P=0.052一项大样本前瞻性、非干预伊班膦酸钠治疗转移性乳腺癌患者的临床研究显示：SupportCareCancer2010DOI10.1007/s00520-009-0749-5n=1428

伊班膦酸钠降低乳腺癌患者骨骼并发症SMPR/患者/年安慰剂组n=1582mg伊班组n=1546mg伊班组n=154p-值新骨骼事件1.481.311.190.004骨骼事件降低率-----11%20%0.004椎体骨折0.820