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消化系统常用药物21.消化性溃疡治疗药物·抗酸药·抑酸药·胃黏膜保护剂·抗HP药物2.止吐药3.泻药与止泻药4.微生态制剂
消化性溃疡——定义3·消化性溃疡(pepticulcer)是指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡,即胃溃疡(gastriculcer,GU)和十二指肠溃疡(duodenalulcer,DU)·溃疡的形成与胃酸-胃蛋白酶的消化作用有关·溃疡的粘膜缺损超过粘膜肌层,不同于糜烂。
消化性溃疡——病因4保护因素黏液/碳酸氢盐屏障黏膜屏障黏膜血流量
细胞更新前列腺素表皮生长因子等损害因素胃酸胃蛋白酶微生物(幽门螺杆菌)胆盐乙醇药物其他有害物质
消化性溃疡——药物治疗51.抗酸药2.抑酸药3.胃黏膜保护剂4.抗HP用药
抗酸药6药理作用快速中和胃酸,缓解疼痛降低胃蛋白酶活性,促溃疡愈合促进内源性前列腺素合成常用药物可溶性:碳酸氢钠不可溶性:氢氧化铝复合性:胃舒平(含氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸膏)等服用方法:4次/d,餐后及睡前服最佳
抗酸药的临床应用7理想的抗酸药应该是作用强、迅速、持久、不吸收、不产气、不引起腹泻或便秘,对粘膜及溃疡面有保护收敛作用。中和胃酸作用取决于颗粒大小和在胃液中溶解速度,颗粒小则溶解快,中和作用大。效能以液体(凝胶、溶液)最佳,粉剂次之,片剂又次之
抗酸药的临床应用8
抑酸药9H2-R阻断药;G-R阻断药;M1-R阻断药;质子泵抑制药
抑酸药——H2受体阻断药10药理作用竞争性阻断胃壁细胞上H2-R,抑制组胺引起的胃酸分泌:基础和夜间胃酸分泌下降。具有间接镇痛及促进潰疡愈合作用代表药物:药物抑酸强度用法西咪替丁1400mgbid雷尼替丁4-10150mgbid法莫替丁20-5020mgbid尼扎替丁4-10150mgbid
抑酸药——H2受体阻断药10西咪替丁抑制CYP450催化的氧化代谢途径,影响茶碱、苯妥英钠、华法林及地西泮等药物的代谢,导致其药理活性或毒性增强。法莫替丁不与CYP450酶作用,因此不影响茶碱、苯妥英钠、华法林及地西泮等药物的代谢,但丙磺舒会抑制法莫替丁从肾小管排泄。ADR:少数患者可能有口干、头晕、失眠、腹胀等不良反应,偶见白细胞减少,转氨酶升高。
抑酸药——抗胆碱能药11药理作用阻断Ach对胃窦G细胞上的M受体的激动作用,减少组胺和胃泌素的释放。不易透过血脑屏障,无中枢作用。代表药物:派仑西平不良反应:口干、视物模糊。孕妇,青光眼,前列腺肥大者禁用
抑酸药——PPI12药理作用作用于壁细胞胃酸分泌终末步骤中的关键酶H+K+—ATP酶,使其不可逆失活药物用法奥美拉唑(omeprazole)20mgqd兰索拉唑(lansoprazole)30mgqd泮托拉唑(pantoprazole)40mgqd雷贝拉唑(rabeprazole)10mgqd埃索美拉唑(esomerprazol)20mgqd
抑酸药——PPI13药品质子泵抑制剂潜在ADR及药物相互作用与氯吡格雷联用增加心血管事件发生风险长期应用PPI会导致骨质疏松PPI与肺炎PPI与维生素B12缺乏PPI与低镁血症PPI与铁吸收
抑酸药——PPI131.与氯吡格雷联用增加心血管事件发生风险氯吡格雷是一种前药,经过肝药酶CYP2C19代谢后转化为活性代谢物,与血小板P2P12受体发生不可逆结合,发挥抗血小板聚集作用。而PPI同样经过CYP2C19代谢,与氯吡格雷发生竞争性相互作用,降低氯吡格雷疗效,增加心血管事件发生风险。国外研究,对于RMs(快代谢型CYP2C19的基因型患者),氯吡格雷与奥美拉唑、雷贝拉唑联用均会降低其抗血小板聚集作用;对于DMs,联用PPI对氯吡格雷的抗血小板作用影响不明显(TakahisaFuruta,Influencesofdifferentprotonpumpinhibitorsontheanti-plateletfunctionofclopidogrelinrelationt
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