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KIT-PDGFRA-IN-1-生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

KIT/PDGFRA-IN-1

Cat.No.:HY-170911

分⼦式:C₂₆H₁₈F₃N₅O₂

分⼦量:489.45

作⽤靶点:PDGFR

作⽤通路:ProteinTyrosineKinase/RTK

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性KIT/PDGFRA-IN-1(compound19)是⼀种⼲细胞⽣长因⼦受体(stemcellgrowthfactorreceptor(KIT))和⾎⼩

板衍⽣⽣长因⼦受体α(platelet-derivedgrowthfactorreceptoralpha(PDGFRA))抑制剂。KIT/PDGFRA-IN-

1对KIT-wt,KIT-D816H,KIT-T670I,PDGFRA-wt,PDGFRA-D842V,PDGFRA-T674I和PDGFRA-G680R的

IC50分别为2.3,12,492,0.8,99.9,42.3和4.3μM。KIT/PDGFRA-IN-1对GIST-T1,T1-a-D842V和

GIST-48B细胞(PDGFR和KIT突变的胃肠道间质瘤细胞系)的GR50值分别为12,8900和≥10000nM。

REFERENCES

[1].SchulzT,etal.Design,Synthesis,andSARofCovalentKITandPDGFRAInhibitors-ExploringTheirPotentialinTargetingGIST.JMed

Chem.2025Feb13;68(3):3238-3259.

McePdfHeight

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